UNC9995|cas:1354030-52-6|西域试剂

UNC9995,99.38%

产品编号：Bellancom-120920| CAS NO：1354030-52-6| 分子式：C₂₀H₂₁Cl₂N₃OS| 分子量：422.37

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Bellancom-120920		￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-120920		￥6000.00	杭州北京（现货）

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UNC9995

产品介绍

UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。

生物活性

UNC9995 is a β-arrestin2-biased agonist of dopamine receptor Drd2. UNC9995 inhibits NLRP3 inflammasome activation by enhancing β-arrestin2-NLRP3 interaction, thus prevents neuronal degeneration. Futhermore, UNC9995 activates the Drd2/β-arrestin2 signaling to prevent inflammation-related genes transcription-induced by JAK/STAT3. UNC9995 improves depressive behavior in mouse model, and improves astrocytes dysfunctions.

体外研究

UNC9995（10 μM；1 小时）预处理原代星形胶质细胞，使它受IL-6（300 ng/mL；24 小时）诱导后，STAT3 和 β-arrestin2 的结合得到增强。它还抑制 STING、TBK1、JAK 的激活。
UNC9995（1、5、10 和 20 μM；1 小时）能够消除细胞凋亡和炎症，当用 IL-6 (300 ng/mL；24 小时) 刺激 WT 和 Arrb2^−/− 星形胶质细胞后。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Primary astrocytes
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	1 h for pre-incubation; with 300 ng/mL IL-6
Result:	Enhanced the interaction between STAT3 and β-arrestin2. Abolished the activation of cGAS-STING and JAK/STAT3 pathway stimulated by IL-6, decreased the level of p-STING, p-TBK1, p-JAK.

体内研究
(In Vivo)

UNC9995（2 mg/kg/天，腹腔注射，2 周）在小鼠的慢性社交失败应激 (CSDS) 模型和慢性不可预知轻度应激 (CUMS) 模型中，改善了抑郁样行为表型并改善海马体中星形胶质细胞的丢失。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Chronic unpredictable mild stress (CUMS) mouse model
Dosage:	2 mg/kg/d
Administration:	IP; 2 weeks
Result:	Improved depressive-like symptoms of CUMS mouse model in WT mice but not Arrb2^−/− mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Chronic unpredictable mild stress (CUMS) mouse model
Dosage:	2 mg/kg/d
Administration:	IP; 2 weeks
Result:	Improved depressive-like symptoms of CUMS mouse model in WT mice but not Arrb2^−/− mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Chronic unpredictable mild stress (CUMS) mouse model
Dosage:	2 mg/kg/d
Administration:	IP; 2 weeks
Result:	Improved depressive-like symptoms of CUMS mouse model in WT mice but not Arrb2^−/− mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (118.38 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3676 mL	11.8380 mL	23.6759 mL
5 mM	0.4735 mL	2.3676 mL	4.7352 mL
10 mM	0.2368 mL	1.1838 mL	2.3676 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。