H4R antagonist 1|cas:1429375-54-1|西域试剂

H4R antagonist 1,98.37%

产品编号：Bellancom-111501| CAS NO：1429375-54-1| 分子式：C₁₁H₁₁BrN₈| 分子量：335.16

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H4R antagonist 1

产品介绍

H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂，IC₅₀ 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R，H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。

生物活性

H4R antagonist 1 is a potent and highly selective histamine H4 receptor (H4R) antagonist with an IC₅₀ of 27 nM. H4R antagonist 1 does not show any noticeable binding affinity to other subtypes of histamine receptors, H1R, H2R, and H3R.

体外研究

The competitive binding assay against a wider panel of GPCR, ion channel, and transporters at the concentration of 10 μM reveals that H4R antagonist 1 (Compound 48) is highly selective for H4R. The inhibitory activity of H4R antagonist 1 against mouse H4R (IC₅₀=0.29 μM) is about 10 times weaker than that for human H4R.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

H4R antagonist 1 (Compound 48) shows significant antipruritic and anti-inflammatory efficacy in Oxazolone-induced murine model mimicking human atopic dermatitis (AD).
In the [³⁵S]GTPγS functional assay, H4R antagonist 1 shows inhibitory activity against mouse H4R with an IC₅₀ of 0.69 μM.

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体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (59.67 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9836 mL	14.9182 mL	29.8365 mL
5 mM	0.5967 mL	2.9836 mL	5.9673 mL
10 mM	0.2984 mL	1.4918 mL	2.9836 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明