Ki16198|cas:355025-13-7|西域试剂

Ki16198,98.96%

产品编号：Bellancom-18641| CAS NO：355025-13-7| 分子式：C₂₄H₂₅ClN₂O₅S| 分子量：488.98

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Ki16198

产品介绍

Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA₁ 和 LPA₃ 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 K_i 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。

生物活性

Ki16198 is a potent and orally active LPA receptor antagonist, the methyl ester of Ki16425 (HY-13285). Ki16198 inhibits LPA₁ and LPA₃-induced inositol phosphate production with K_i values of 0.34 μM and 0.93 μM, respectively. Ki16198 is effective for pancreatic cancer tumorigenesis and metastasis in vivo.

体外研究

Ki16198 (0-10 μM; 48 hours) is effective to inhibit migration and invasion responses to LPA with a potency similar to that of Ki16425. The inhibitory effects Ki16198 on the invasion response to LPA, but not to EGF in several pancreatic cancer cell lines, including Panc-1,CFPAC-1, and BxPC-3 cells.
Ki16198 (10 μM; 48 hours) signifivcantly decreases expression of proMMP-9 protein and mRNA expression in YAPC-PD cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Ki16198 (oral administaion; 1 mg in 500 ul; 28 days) significantly decreases the degree of metastasis activity in Ki16198-treated mice. Similiar to liver, metastasis to lung and brain in mice is also observed.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BALB/c nude mice (6 weeks old)
Dosage:	1 mg in 500 ul
Administration:	Oral administaion; 28 days
Result:	Inhibited lung and liver metastasis in vivo.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BALB/c nude mice (6 weeks old)
Dosage:	1 mg in 500 ul
Administration:	Oral administaion; 28 days
Result:	Inhibited lung and liver metastasis in vivo.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (204.51 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0451 mL	10.2254 mL	20.4507 mL
5 mM	0.4090 mL	2.0451 mL	4.0901 mL
10 mM	0.2045 mL	1.0225 mL	2.0451 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.11 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.11 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。