Grazoprevir 格拉瑞韦; MK-5172|cas:1350514-68-9|西域试剂

Grazoprevir 格拉瑞韦; MK-5172,99.98%

产品编号：Bellancom-15298| CAS NO：1350514-68-9| 分子式：C₃₈H₅₀N₆O₉S| 分子量：766.90

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。

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Grazoprevir 格拉瑞韦; MK-5172

产品介绍

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 K_i 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

生物活性

Grazoprevir (MK-5172) is a selective inhibitor of Hepatitis C virus NS3/4a protease with broad activity across genotypes and resistant variants, with K_is of 0.01 nM (gt1b), 0.01 nM (gt1a), 0.08 nM (gt2a), 0.15 nM (gt2b), 0.90 nM (gt3a), respectively. Grazoprevir inhibits SARS-CoV-2 3CL^pro activity.

体外研究

In biochemical assays, Grazoprevir (MK-5172) is effective against a panel of major genotypes and variants engineered with common resistant mutations, with K_i of 0.01±<0.01 nM (gt1b), 0.01±0.01 nM (gt1a), 0.08±0.02 nM (gt2a), 0.15±0.06 nM (gt2b), 0.90±0.2 nM (gt3a), 0.07±0.01 nM (gt1b^R155K), 0.14±0.03 nM (gt1b^D168V), 0.30±0.04 nM (gt1b^D168Y), 5.3±0.9 nM (gt1b^A156T), and 12±2 nM (gt1b^A156V), respectively. In the replicon assay, Grazoprevir demonstrates subnanomolar to low-nanomolar EC₅₀s against genotypes 1a, 1b, and 2a, with EC₅₀s of 0.5±0.1 nM, 2±1 nM, and 2±1 nM for gt1b^con1, gt1a, and gt2a, respectively. Grazoprevir is potent against a panel of HCV replication mutants NS5A (Y93H) (EC₅₀=0.7±0.3 nM), NS5B nucleosides (S282T) (EC₅₀=0.3±0.1 nM), and NS5B (C316Y) (EC₅₀=0.4±0.2). Grazoprevir (MK-5172) maintains the excellent potency against the gt 3a enzyme as well as a broad panel of mutant enzymes, has excellent potency in the replicon system [gt1b IC₅₀(50% NHS)=7.4 nM; gt1a IC₅₀(40% NHS)=7 nM], and shows excellent rat liver exposure.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Grazoprevir (MK-5172) demonstrates efficacy in vivo against chronic-HCV-infected chimpanzees. When dosed to dogs, Grazoprevir (MK-5172) shows low clearance of 5 mL/min/kg and a 3 h half-life after iv dosing and has good plasma exposure (AUC=0.4 μM h) after a 1 mg/kg oral dose. Dog liver biopsy studies showed that the liver concentration of Grazoprevir after the 1 mg/kg oral dose is 1.4 μM at the 24 h time point. Similar to its behavior in rats, Grazoprevir demonstrates effective partitioning into liver tissue and maintains high liver concentration, relative to potency, 24 h after oral dosing in dogs.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 66.67 mg/mL (86.93 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (65.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3040 mL	6.5198 mL	13.0395 mL
5 mM	0.2608 mL	1.3040 mL	2.6079 mL
10 mM	0.1304 mL	0.6520 mL	1.3040 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 100% PEG-300
Solubility: 12.5 mg/mL (16.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Summa V, et al. MK-5172, a selective inhibitor of hepatitis C virus NS3/4a protease with broad activity across genotypes and resistant variants. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug;56(8):4161-7. [Content Brief]

. Harper S, et al. Discovery of MK-5172, a Macrocyclic Hepatitis C Virus NS3/4a Protease Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Mar 2;3(4):332-6. [Content Brief]

. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	MK-5172 (Grazoprevir)
CAS号：	1350514-68-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MK-5172 (Grazoprevir)
别名：	Grazoprevir; MK5172
分子式：	C38H50N6O9S
分子量：	766.9

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。