Gepotidacin GSK2140944|cas:1075236-89-3|西域试剂

Gepotidacin GSK2140944,99.29%

产品编号：Bellancom-16742| CAS NO：1075236-89-3| 分子式：C₂₄H₂₈N₆O₃| 分子量：448.52

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Gepotidacin GSK2140944

产品介绍

Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

生物活性

Gepotidacin (GSK2140944) is a novel triazaacenaphthylene bacterial type II topoisomerase inhibitor.

体外研究

Gepotidacin is a novel, first-in-class, triazaacenaphthylene antibacterial that inhibits bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV via a unique mechanism and has demonstrated in vitro activity against gram-negative and gram-positive bacterias , including drug-resistant strains, and also targets pathogens associated with other conventional and biothreat infections. The MIC₅₀ and MIC₉₀ for gepotidacin against the 25 N. gonorrhoeae isolates tested are 0.12 and 0.25 μg/mL, respectively. The gepotidacin MIC₉₀s are as follows (in μg/mL): Streptococcus pyogenes, 0.25; Escherichia coli, 2; Moraxella catarrhalis, ≤0.06; Streptococcus pneumoniae, 0.25; Haemophilus influenzae, 1; Clostridium perfringens, 0.5; and Shigella spp., 1. Gepotidacin hasin vitroactivity against causative pathogens of acute bacterial skin and skin structure infections (ABSSSIs).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK2140944 MICs are 0.125 to 0.5 mg/L against the six MRSA isolates. ELF penetration ratios range from 1.1 to 1.4. Observed maximal decreases are 1.1 to 3.1 log10 CFU in neutropenic mice. The mean fAUC/MIC ratios required for stasis and 1-log-unit decreases are 59.3 ± 34.6 and 148.4 ± 83.3, respectively.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 7.14 mg/mL (15.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2296 mL	11.1478 mL	22.2956 mL
5 mM	0.4459 mL	2.2296 mL	4.4591 mL
10 mM	0.2230 mL	1.1148 mL	2.2296 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。