Lenacapavir GS-6207,98.48%

产品编号:Bellancom-111964| CAS NO:2189684-44-2| 分子式:C39H32ClF10N7O5S2| 分子量:968.28

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Lenacapavir GS-6207

产品介绍 Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,Lenacapavir 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
生物活性

Lenacapavir (GS-6207) is a HIV-1 capsid inhibitor. Lenacapavir shows anti-HIV activity with an EC50 of 100 pM in MT-4 cells. Lenacapavir displays a mean EC50 of 50 pM (20-160 pM) against 23 HIV-1 clinical isolates from different subtypes in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs).

体外研究

Lenacapavir (GS-6207) is a potent capsid-targeting inhibitor of HIV replication. Lenacapavir shows sub-nanomolar potency in target cells (EC50=23 pM), in a full-cycle assay (EC50=25 pM) and in producer cells (EC50=439 pM). Lenacapavir interferes with both the early and late stages of HIV-1 replication but exhibits greater potency against the early stage.

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体内研究
体内研究
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (206.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0328 mL 5.1638 mL 10.3276 mL
5 mM 0.2066 mL 1.0328 mL 2.0655 mL
10 mM 0.1033 mL 0.5164 mL 1.0328 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (6.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

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