Taniborbactam hydrochloride VNRX-5133 hydrochloride|cas:2244235-49-0|西域试剂

Taniborbactam hydrochloride VNRX-5133 hydrochloride,99.97%

产品编号：Bellancom-109124A| CAS NO：2244235-49-0| 分子式：C₁₉H₃₀BCl₂N₃O₅| 分子量：462.18

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Taniborbactam hydrochloride VNRX-5133 hydrochloride

产品介绍

Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，IC₅₀ 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC₅₀ 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。

生物活性

Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) is a reversible and selective boronic acid-containing pan-spectrum β-lactamase inhibitor with IC₅₀s of 8-530 nM. Taniborbactam hydrochloride has IC₅₀s of 30 nM, 32 nM, 42 nM, 20 nM for KPC-2, AmpC, OXA-48, and VIM-2. Taniborbactam hydrochloride is against Gram-negative bacteria.

体外研究

Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) has IC₅₀s of 0.5 nM, 2 nM, 0.5 nM, 0.06 nM for KPC-2, OXA-48, VIM-4 of K.pneumoniae strain and VIM-2 of P.aeruginosa strain.
Both cefepime/Taniborbactam hydrochloride (10 μg/mL) and meropenem/Taniborbactam hydrochloride combinations are highly active against all six of the NDM-1-producing clinical isolates from K.pneumoniae and E.coli, with MIC ranges of 16-0.25 and 1-0.125 μg/mL, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A single dose of cefepime (32 mg/kg)/Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride; 16 mg/kg; s.c.) achieves >4 log₁₀ reduction in viable bacterial counts in the neutropenic mouse lung infection model against a CTX-M-14-producing strain of K.pneumoniae.
Combination of Cefepime (16 mg/kg) and Taniborbactam hydrochloride (16 mg/kg; s.c.; twice-a-day for 7 days) demonstrates >2 log₁₀ reductions in viable bacterial counts in the kidney of the ascending urinary tract infection model against a CTX-M-15-producing strain of E.coli.
Taniborbactam hydrochloride has a T_1/2 of 0.16 hours, a CL of 618 mL/h/kg, and a V_ss of 143 mL/kg for mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (432.73 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 33.33 mg/mL (72.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1637 mL	10.8183 mL	21.6366 mL
5 mM	0.4327 mL	2.1637 mL	4.3273 mL
10 mM	0.2164 mL	1.0818 mL	2.1637 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (108.18 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
7.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.08 mM); Clear solution