Bemnifosbuvir hemisulfate AT-527|cas:2241337-84-6|西域试剂

Bemnifosbuvir hemisulfate AT-527,99.33%

产品编号：Bellancom-137958| CAS NO：2241337-84-6| 分子式：C₂₄H₃₃FN₇O₇P.1/2H₂O₄S| 分子量：630.58

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Bemnifosbuvir hemisulfate AT-527

产品介绍

Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527)，AT-511 的半硫酸盐，是鸟苷核苷酸前体，是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₉₀=0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。

生物活性

Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527), a hemisulfate salt of AT-511, a guanosine nucleotide proagent, is a potent and orally active HCV viral replication inhibitor. Bemnifosbuvir hemisulfate is highly effective in the control of SARS-CoV-2 (COVID-19) infection in vitro (EC₉₀=0.47 μM). Bemnifosbuvir hemisulfate has pangenotypic antiviral activity.

体外研究

Bemnifosbuvir hemisulfate has pan-genotypic antiviral activities that inhibits HCV genotype 1a (HCV GT1a), HCV GT1b, HCV GT2a, HCV GT3a, HCV GT4a, and HCV GT5a replication with EC₅₀ values of 12.8 nM, 12.5 nM, 9.2 nM, 10.3 nM, 14.7 nM, and 28.5 nM, respectively.
In normal human airway epithelial cells, the concentration of Bemnifosbuvir hemisulfate required to inhibit replication of SARS-CoV-2 by EC₉₀ is 0.47 μM, very similar to its EC₉₀ against HCoV-229E, HCoV-OC43 and SARS-CoV in Huh-7 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

When given orally to rats (500 mg/kg) and monkeys (30 mg/kg, 100 mg/kg or 300 mg/kg), Bemnifosbuvir hemisulfate preferentially delivers high levels of AT-9010 in the liver in vivo.

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体内研究

When given orally to rats (500 mg/kg) and monkeys (30 mg/kg, 100 mg/kg or 300 mg/kg), Bemnifosbuvir hemisulfate preferentially delivers high levels of AT-9010 in the liver in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 180 mg/mL (285.45 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 100 mg/mL (158.58 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5858 mL	7.9292 mL	15.8584 mL
5 mM	0.3172 mL	1.5858 mL	3.1717 mL
10 mM	0.1586 mL	0.7929 mL	1.5858 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。