Selgantolimod GS-9688|cas:2004677-13-6|西域试剂

Selgantolimod GS-9688,98.23%

产品编号：Bellancom-109137| CAS NO：2004677-13-6| 分子式：C₁₄H₂₀FN₅O| 分子量：293.34

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Selgantolimod GS-9688

产品介绍

Selgantolimod (GS-9688) 是一种口服活性，有效和选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，用于乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 感染的研究。

生物活性

Selgantolimod (GS-9688) is an orally active, potent and selective toll-like receptor 8 (TLR8) agonist for the treatment of hepatitis B virus (HBV) and human immunodeficiency virus (HIV) infection.

体外研究

Selgantolimod induces the cellular immune mediators interleukin (IL)-12 and IL-8, as well as the antiviral cytokines tumor necrosis factor-α and IFN-γ in vitro in human perpheral blood mononuclear cells.
Selgantolimod activates natural killer (NK) and mucosal associated invariant T cells, stimulates cluster of differentiation (CD)-8⁺ T-cell proliferation, and increas IFNγ production, while lowering programmed cell death protein 1 expression by HBV-specific CD8⁺-T cells in vitro in peripheral blood mononuclear cells.
Selgantolimod-induced cytokines reduce HBV DNA, RNA, and antigen levels in HBV-infected primary human hepatocytes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Once-weekly dosing of oral Selgantolimod induces dose-dependent increases in serum IL-12 and IL-1 receptor antagonist (IL-1RA) in cynomolgus monkeys, and leads to functional cure in the woodchuck model of chronic HBV.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (213.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4090 mL	17.0451 mL	34.0901 mL
5 mM	0.6818 mL	3.4090 mL	6.8180 mL
10 mM	0.3409 mL	1.7045 mL	3.4090 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。