Ziresovir AK0529; RO-0529|cas:1422500-60-4|西域试剂

Ziresovir AK0529; RO-0529,95.51%

产品编号：Bellancom-109142| CAS NO：1422500-60-4| 分子式：C₂₂H₂₅N₅O₃S| 分子量：439.53

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Ziresovir AK0529; RO-0529

产品介绍

Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的，选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC₅₀=3 nM)，并具有药代动力学表现。

生物活性

Ziresovir (AK0529;RO-0529) is a potent, selective, and orally bioavailable respiratory syncytial virus (RSV) fusion (F) protein (RSV F) protein inhibitor. Ziresovir shows anti-RSV activity (EC₅₀=3 nM) and highlights pharmacokinetics in animal species.

体外研究

Ziresovir shows different efficacy in Wild Type (WT) and Mutant Strains RSV with EC₅₀/EC₉₀ values (μM) of 0.003/0.005 (WT), 2.1/10.0 (D486N), and >10/>10 (D489A), respectively.
RO-0529 (100 nM; 4 d) inhibits RSV F protein-induced cell–cell fusion process, and suppresses the syncytia formation induced by the RSV F protein.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Ziresovir (12.5 mg/kg, 50 mg/kg; p.o.; twice daily; 4 d) results reduction of RSV titer in mouse lung.
Ziresovir (10 mg/kg; p.o.; single dose) exhibits good oral exposure and bioavailability with F(%) of 32% in male Wistar-Han rats.
Ziresovir (150 mg/kg; p.o.; single dose) demonstrates a high tissue distribution to lung than plasma in CD-1 Mice.
Pharmacokinetics of Ziresovir in male Wistar-Han rats

Dose (mg/kg)	AUC_0-24h(p.o.) (ng·h/mL)	CL (mL/min/kg)	T_1/2(i.v.) (h)	V_ss (L/kg)	F (%)
2 mg/kg (iv) or 10 mg/kg (po)	906	58	1.2	3.9	32

Pharmacokinetics of Ziresovir in CD-1 Mice

Dose (mg/kg)	AUC_0-24h(p.o.) (μg·h/L)	tissue/lasma AUC_0-24h ratio (μg·h/L)	T_1/2 (h)	T_max (h)	C_max (μg/L)
plasma	8,380	1	1.02	0.25	5090
lung	72,400	8.6	3.31	1	22700

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BALB/c mice infected by RSV
Dosage:	12.5 mg/kg, 50 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; 4 days
Result:	Resulted >1 log unit of viral titer reduction in the lung of infected mice at the dose level as low as 12.5 mg/kg. Reduced viral titer to 1.9 log units compared to vehicle at 50 mg/kg dose.

体内研究

Dose (mg/kg)	AUC_0-24h(p.o.) (ng·h/mL)	CL (mL/min/kg)	T_1/2(i.v.) (h)	V_ss (L/kg)	F (%)
2 mg/kg (iv) or 10 mg/kg (po)	906	58	1.2	3.9	32

Pharmacokinetics of Ziresovir in CD-1 Mice

Dose (mg/kg)	AUC_0-24h(p.o.) (μg·h/L)	tissue/lasma AUC_0-24h ratio (μg·h/L)	T_1/2 (h)	T_max (h)	C_max (μg/L)
plasma	8,380	1	1.02	0.25	5090
lung	72,400	8.6	3.31	1	22700

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BALB/c mice infected by RSV
Dosage:	12.5 mg/kg, 50 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; 4 days
Result:	Resulted >1 log unit of viral titer reduction in the lung of infected mice at the dose level as low as 12.5 mg/kg. Reduced viral titer to 1.9 log units compared to vehicle at 50 mg/kg dose.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (284.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2752 mL	11.3758 mL	22.7516 mL
5 mM	0.4550 mL	2.2752 mL	4.5503 mL
10 mM	0.2275 mL	1.1376 mL	2.2752 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。