IMP-1088|cas:2059148-82-0|西域试剂

IMP-1088,98.82%

产品编号：Bellancom-112258| CAS NO：2059148-82-0| 分子式：C₂₅H₂₉F₂N₅O| 分子量：453.53

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IMP-1088

产品介绍

IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂，对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC₅₀ 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 K_d 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication)。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。

生物活性

IMP-1088 is a potent human N-myristoyltransferases NMT1 and NMT2 dual inhibitor with IC₅₀s of <1 nM for HsNMT1 and HsNMT2. IMP-1088 has a K_d of <210 pM for HsNMT1. IMP-1088 efficiently blocks rhinovirus replication by blocking rhinovirus virus-encoded protein (VP0) N-myristoylation. IMP-1088 protects host cells from the cytotoxic effects of viral infection.

体外研究

IMP-1088 (1-1000 nM) prevents virus-induced cytopathic effect (CPE) in a dose-dependent manner with an IC₅₀ of 17 nM. IMP-1088 (125 nM) complete suppresses of new infectious virus with an IC₅₀ of 5.8 nM. IMP-1088 (1-1000 nM) blocks production of infectious virus and inhibits single cycle replication in primary human bronchial epithelial cells (hBEC) infected with rhinovirus RV-A1 (MOI 5) for 7 h. IMP-1088 significantly inhibits production of infectious virus even when added up to 3 hours post-infection.
IMP-1088 (50 nM) significantly less enriches multiple N-myristoylated proteins in enriched samples.
IMP-1088 (500 nM) inhibits production of infectious rhinovirus particles by blocking virus assembly in HeLa cells infected with rhinovirus RV-A16 (MOI 20) for 6 h.
IMP-1088 (0.24 nM-1 µM; for 24 hours +24 hours washout) has no long-term effect on cell viability and NMT activity fully recovers by 24 h.
IMP-1088 potently blocks a key step in viral capsid assembly by inhibition of co-translational myristoylation of a specific virus-encoded protein (VP0). IMP-1088 blocks neither production of viral RNA, nor translation of rhinovirus polyprotein.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Liquid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (220.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2049 mL	11.0246 mL	22.0493 mL
5 mM	0.4410 mL	2.2049 mL	4.4099 mL
10 mM	0.2205 mL	1.1025 mL	2.2049 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。