NITD008 7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine|cas:1044589-82-3|西域试剂

NITD008 7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine,98.04%

产品编号：Bellancom-12957| CAS NO：1044589-82-3| 分子式：C₁₃H₁₄N₄O₄| 分子量：290.27

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NITD008 7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine

产品介绍

NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂，抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC₅₀ 值为0.64 μM。

生物活性

NITD008 is a potent and selective flaviviruse inhibitor which can inhibit Dengue Virus Type 2 (DENV-2) with an EC₅₀ of 0.64 μM.

体外研究

NITD008 potently inhibits other, including Dengue virus (DENV), West Nile virus, yellow fever virus, and Poissan virus. NITD008 inhibits DENV-2 in a dose-responsive manner, with an EC₅₀ value of 0.64 μM; treatment with 9 μM compound reduces viral titer by >104-fold. NITD008 also inhibits a luciferase-reporting replicon of hepatitis C virus (HCV, genotype 1b), a member from the genus Hepacivirus, with an EC₅₀ value of 0.11 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NITD008 is orally bioavailable and has good pharmacokinetic properties. NITD008 exhibits the best pharmacokinetic parameters when formulated using 6 N of HCl (1.5 equimolar amount), 1 N of NaOH (pH adjusted to 3.5), and 100 mM citrate buffer (pH 3.5). Following i.v. injection, NITD008 has a high volume of distribution (3.71 L/kg) and a low systemic clearance (31.11 mL/min per kg), resulting in a long elimination half-life (t_1/2=4.99 h). After p.o. dosing, NITD008 is rapidly absorbed (time of peak plasma concentration=0.5 h), with a maximal plasma concentration of 3 μM and bioavailability of 48%. Treatment of the mice immediately after viral infection with 1 mg/kg of NITD008 does not reduce mortality, but treatment with 3 mg/kg partially protects and treatment with ≥10 mg/kg completely protects the infected mice from death. NITD008 can suppress peak viremia, decrease cytokine elevation, and prevent death.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (172.25 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4451 mL	17.2253 mL	34.4507 mL
5 mM	0.6890 mL	3.4451 mL	6.8901 mL
10 mM	0.3445 mL	1.7225 mL	3.4451 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。