Paritaprevir ABT-450; Veruprevir|cas:1216941-48-8|西域试剂

Paritaprevir ABT-450; Veruprevir,99.89%

产品编号：Bellancom-12594| CAS NO：1216941-48-8| 分子式：C₄₀H₄₃N₇O₇S| 分子量：765.88

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Paritaprevir ABT-450; Veruprevir

产品介绍

Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC₅₀ 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。

生物活性

Paritaprevir (ABT-450) is a potent, orally active and antiviral non-structural protein 3/4A (NS3/4A) protease inhibitor with EC₅₀s of 1 and 0.21 nM against HCV 1a and 1b, respectively. Paritaprevir is also a SARS-CoV 3CL^pro inhibitor with an IC₅₀ of 1.31 μM. Paritaprevir is metabolized primarily by cytochrome P450 (CYP) 3A. The plasma concentration and half-life of Paritaprevir can be enhanced by Ritonavir (a CYP450 inhibitor)^[4].

体外研究

Paritaprevir has in vitro antiviral activity against HCV GT1-4 and GT6 (EC₅₀ range, 0.09 to 19 nM), with an EC₅₀ of 0.09 nM against GT4a.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The combination of Paritaprevir, Ritonavir, Ombitasvir (an NS5A protein inhibitor), and Dasabuvir (an NS5B non-nucleoside polymerase inhibitor) with or without RBV has been approved to treat HCV genotype 1 infections^[4].
The acute toxicity of Paritaprevir is considered to be low. Single oral doses of ≤600 mg/kg in rats and ≤100 mg/kg in dogs produces no mortality and were well tolerated. However, since Paritaprevir is administered without ritonavir as a PK enhancer, the exposures are low, especially in male rats (rat 600 mg/kg, males: C_max 1.82 μg/mL, AUC_0-24 8.89 μg·h/mL; dog 100 mg/kg, mean: C_max 61.3 μg/mL, AUC_0-24 285 μg·h/mL).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (163.21 mM)

H₂O : ≥ 0.1 mg/mL (0.13 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3057 mL	6.5284 mL	13.0569 mL
5 mM	0.2611 mL	1.3057 mL	2.6114 mL
10 mM	0.1306 mL	0.6528 mL	1.3057 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。