DSM265|cas:1282041-94-4|西域试剂

DSM265,99.72%

产品编号：Bellancom-100184| CAS NO：1282041-94-4| 分子式：C₁₄H₁₂F₇N₅S| 分子量：415.33

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DSM265

产品介绍

DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 PfDHODH 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长，其 EC₅₀ 值为 4.3 nM。

生物活性

DSM265 is a long-duration inhibitor of P. falciparum dihydroorotate dehydrogenase (PfDHODH) with an IC₅₀ of 8.9 nM. DSM265 can also inhibit the growth of Pf3D7 parasites with an EC₅₀ of 4.3 nM.

体外研究

体内研究

DSM265 (0.5 to 75 mg/kg; Oral administration; twice daily; for 4 days; NOD-scid IL-2Rγnull (NSG) mice) has potent in vivo antimalarial activity with 90% effective dose (ED₉₀) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily). The maximum rate of parasite killing occurred at and above a dose of 13 mg/kg per day (6.4 mg/kg twice daily).
DSM265 has moderate terminal elimination half-life (t_1/2) of 2-4 hours for mice (0.5 to 75 mg/kg, oral) .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD-scid IL-2Rγnull (NSG) mice (23-36 g)
Dosage:	0.5 to 75 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily; for 4 days
Result:	Had potent antimalarial activity with 90% effective dose (ED₉₀) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD-scid IL-2Rγnull (NSG) mice (23-36 g)
Dosage:	0.5 to 75 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily; for 4 days
Result:	Had potent antimalarial activity with 90% effective dose (ED₉₀) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (120.39 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 11.11 mg/mL (26.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4077 mL	12.0386 mL	24.0772 mL
5 mM	0.4815 mL	2.4077 mL	4.8154 mL
10 mM	0.2408 mL	1.2039 mL	2.4077 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。