PC786|cas:1902114-15-1|西域试剂

PC786,99.27%

产品编号：Bellancom-102038| CAS NO：1902114-15-1| 分子式：C₄₁H₃₈FN₅O₄S| 分子量：715.83

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PC786

产品介绍

PC786 是一种吸入式呼吸道合胞病毒 (RSV) L 蛋白聚合酶抑制剂。PC786 有效抗 RSV-A (IC₅₀<0.09 至 0.71 nM) 和 RSV-B (IC₅₀ 为 1.3 至 50.6 nM) 病毒活性。

生物活性

PC786 is an inhaled respiratory syncytial virus (RSV) L protein polymerase inhibitor. PC786 demonstrates potent antiviral activity against RSV-A (IC₅₀ <0.09 to 0.71 nM) and RSV-B (IC₅₀, 1.3 to 50.6 nM).

体外研究

PC786 demonstrates a potent and selective antiviral activity against laboratory-adapted or clinical isolates of RSV-A (IC₅₀<0.09 to 0.71 nM) and RSV-B (IC₅₀, 1.3 to 50.6 nM), which are determined by inhibition of cytopathic effects in HEp-2 cells without causing detectable cytotoxicity. PC786 inhibits RSV A2 activity, exhibiting an IC₅₀ and IC₉₀ of 0.50±0.0014 nM and 0.63±0.035 nM, respectively. PC786 inhibits RSV B WST activity, exhibiting an IC₅₀ and IC₉₀ of 27.3±0.77 nM and 57.1±3.87 nM, respectively. PC786 exhibits potent inhibition of cytopathic effect (CPE) induced by known RSV A clinical isolates (IC₅₀, 0.14 to 3.2 nM). PC786 also exhibits potent inhibition of CPE induced by various low-passage-number clinical isolates of RSV A (IC₅₀, 0.42 nM [median]) and RSV B (IC₅₀, 17.5 nM [median]).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Once-daily treatment with PC786, on days-1 to 3, by either intratracheal (i.t.) or intranasal (i.n.) administration, is found to inhibit viral loads in the lungs of RSV A2-infected BALB/c mice. The viral load is below the level of detection when the drug is given at 2 mg/mL (40 μg/mouse [approximately 1.6 mg/kg of body weight] for i.t. treatment, or 80 μg/mouse [approximately 3.2 mg/kg] for i.n. treatment).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 130 mg/mL (181.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3970 mL	6.9849 mL	13.9698 mL
5 mM	0.2794 mL	1.3970 mL	2.7940 mL
10 mM	0.1397 mL	0.6985 mL	1.3970 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 3.25 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3.25 mg/mL (4.54 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 3.25 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3.25 mg/mL (4.54 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。