Rilematovir JNJ-678; JNJ-53718678|cas:1383450-81-4|西域试剂

Rilematovir JNJ-678; JNJ-53718678,98.00%

产品编号：Bellancom-112180| CAS NO：1383450-81-4| 分子式：C₂₁H₂₀ClF₃N₄O₃S| 分子量：500.92

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Rilematovir JNJ-678; JNJ-53718678

产品介绍

Rilematovir (JNJ-678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂，有潜力用于呼吸道合胞病毒 (RSV)的研究。

生物活性

Rilematovir (JNJ-678) is a novel fusion protein inhibitor. Rilematovir has the potential for respiratory syncytial virus (RSV) research.

体外研究

Rilematovir is a small-molecule respiratory syncytial virus (RSV) fusion inhibitor currently under clinical evaluation in infants hospitalized for RSV infection. Rilematovir binds to RSV F protein in its prefusion conformation. Rilematovir displays very potent antiviral activity and low cytotoxicity. In addition to its activity against the RSV A2 strain, Rilematovir is also highly active against a number of RSV strains from both A and B subtypes. The EC₅₀ in an RSV infection assay using HeLa cells is 460 pM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Oral treatment of neonatal lambs with Rilematovir, or with an equally active close analog, efficiently inhibits established acute lower respiratory tract infection in the animals, even when treatment is delayed until external signs of respiratory syncytial virus illness have become visible.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 65 mg/mL (129.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9963 mL	9.9816 mL	19.9633 mL
5 mM	0.3993 mL	1.9963 mL	3.9927 mL
10 mM	0.1996 mL	0.9982 mL	1.9963 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.17 mg/mL (4.33 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.17 mg/mL (4.33 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。