Ensitrelvir fumarate S-217622 fumarate|cas:2757470-18-9|西域试剂

Ensitrelvir fumarate S-217622 fumarate,99.90%

产品编号：Bellancom-143216A| CAS NO：2757470-18-9| 分子式：C₂₆H₂₁ClF₃N₉O₆| 分子量：647.95

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Bellancom-143216A	￥1200.00	杭州北京（现货）
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Ensitrelvir fumarate S-217622 fumarate

产品介绍

Ensitrelvir (S-217622) fumarate 是第一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC₅₀=13 nM)。

生物活性

Ensitrelvir (S-217622) fumarate is the first orally active non-covalent, non-peptidic, SARS-CoV-2 3CL protease inhibitor (IC₅₀=13 nM).

体外研究

In a cytopathic effect (cpe)-inhibition assay of SARS-CoV-2 infected VeroE6/TMPRSS2 cells, Ensitrelvir fumarate shows the EC₅₀ values are approximately 0.4 μM for both wild-type virus and Alpha, Beta, Gamma and Delta variants. EC₅₀ values for SARS-CoV and MERS-CoV were 0.21 and 1.4 μM respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Ensitrelvir fumarate dose-dependently inhibits intrapulmonary replication of SARS-CoV-2 in mice.

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体内研究

Ensitrelvir fumarate dose-dependently inhibits intrapulmonary replication of SARS-CoV-2 in mice.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (77.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5433 mL	7.7166 mL	15.4333 mL
5 mM	0.3087 mL	1.5433 mL	3.0867 mL
10 mM	0.1543 mL	0.7717 mL	1.5433 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.86 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。