AN3661|cas:1268335-33-6|西域试剂

AN3661,99.89%

产品编号：Bellancom-128204| CAS NO：1268335-33-6| 分子式：C₁₀H₁₁BO₄| 分子量：206.00

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AN3661

产品介绍

AN3661，一种有效的抗疟疾先导化合物，靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3)。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC₅₀=32 nM)，Ugandan 野外分离株 (平均 IC₅₀=64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。

生物活性

AN3661, a potent antimalarial lead compound, targets a Plasmodium falciparum cleavage and polyadenylation specificity factor homologue subunit 3 (PfCPSF3). AN3661 inhibits Plasmodium falciparum laboratory-adapted strains (mean IC₅₀=32 nM), Ugandan field isolates (mean ex vivo IC₅₀=64 nM), and murine P. berghei and P. falciparum infections.

体外研究

AN3661 is active at nanomolar (IC₅₀=20-56 nM) concentrations against P. falciparum laboratory strains known to be sensitive (3D7) or resistant (W2, Dd2, K1, HB3, FCR3 and TM90C2B), and AN3661 is similarly active in ex vivo studies of fresh Ugandan field isolates (mean ex vivo IC₅₀=64 nM). AN3661 shows minimal cytotoxicity against mammalian cell lines, with the CC₅₀ 60.5 μM against Jurkat cells, and all other CC₅₀ values greater than the highest concentrations tested (25 μM or above).
AN3661 inhibits the stability of P. falciparum transcripts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AN3661 (50-200 mg.kg; p.o.; daily for 4 days) inhibits murine P. berghei infections with ED₉₀ (4 days) 0.34 mg/kg.
AN3661 is administered orally for 4 days, beginning on the third day of infection, the ED₉₀ 4 days after initiation of treatment is 0.57 mg/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	P. berghei-infected mice (malaria model)
Dosage:	50, 100, 200 mg/kg
Administration:	Orally; daily for 4 days
Result:	Rapidly controlled parasitemias, with an ED₉₀ of 0.34 mg/kg. Daily dosages of 50 mg/kg and 100 mg/kg extended survival, and mice treated with 200 mg/kg per day demonstrated long-term cures.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	P. berghei-infected mice (malaria model)
Dosage:	50, 100, 200 mg/kg
Administration:	Orally; daily for 4 days
Result:	Rapidly controlled parasitemias, with an ED₉₀ of 0.34 mg/kg. Daily dosages of 50 mg/kg and 100 mg/kg extended survival, and mice treated with 200 mg/kg per day demonstrated long-term cures.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (1213.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.8544 mL	24.2718 mL	48.5437 mL
5 mM	0.9709 mL	4.8544 mL	9.7087 mL
10 mM	0.4854 mL	2.4272 mL	4.8544 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。