BQR-695 NVP-BQR695|cas:1513879-21-4|西域试剂

BQR-695 NVP-BQR695,99.92%

产品编号：Bellancom-18748| CAS NO：1513879-21-4| 分子式：C₁₉H₂₀N₄O₃| 分子量：352.39

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BQR-695 NVP-BQR695

产品介绍

BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC₅₀ 值分别为 80 和 3.5 nM。

生物活性

BQR-695 is a PI4KIIIβ inhibitor with IC₅₀s of 80 and 3.5 nM for human PI4KIIIβ and Plasmodium variant of PI4KIIIβ, respectively.

体外研究

Treatment with 0.5 μM of either KAI407 or BQR695 causes GFP-PH^Osh2 to redistribute to the parasite plasma membrane, consistent with depletion of intracellular PI4P upon inhibition of PfPI4K function. BQR695 shows no evidence of toxicity against mature red blood cells (RBCs), induces a schizont-stage arrest indistinguishable from that observed in imidazopyrazine-treated parasites and exhibits cross-resistance with the imidazopyrazine-resistant lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (141.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8378 mL	14.1888 mL	28.3776 mL
5 mM	0.5676 mL	2.8378 mL	5.6755 mL
10 mM	0.2838 mL	1.4189 mL	2.8378 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.09 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。