Lufotrelvir PF-07304814|cas:2468015-78-1|西域试剂

Lufotrelvir PF-07304814,99.90%

产品编号：Bellancom-138078| CAS NO：2468015-78-1| 分子式：C₂₄H₃₃N₄O₉P| 分子量：552.51

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-138078		￥7500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-138078		￥12000.00	杭州北京（现货）

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Lufotrelvir PF-07304814

产品介绍

Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸前体，是一种有效的 3CL^pro 蛋白酶 (M^pro) 抑制剂，具有 SARS-CoV-2 抗病毒活性。Lufotrelvir 结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性，K_i 为 174nM。Lufotrelvir 是一种很有前途的单一抗病毒试剂，也可用于与针对病毒生命周期其他关键阶段的其他抗病毒试剂的联合研究。

生物活性

Lufotrelvir (PF-07304814), a phosphate proagent of PF-00835231, acts as a potent 3CL^pro?protease (M^pro) inhibitor with SARS-CoV-2 antiviral activity. Lufotrelvir binds and inhibits SARS-CoV-2 3CL^pro activity with a K_i of 174nM. Lufotrelvir is promising single antiviral agent and also can be used for the research of combination with other antivirals that target other critical stages of the coronavirus life cycle.

体外研究

体内研究

Once administered through intravenous infusion, Lufotrelvir is cleaved into PF-00835231 to exert its anti-viral effects. Lufotrelvir exhibits a favorable cardiovascular safety profile.
Lufotrelvir is administered intravenously to rats, dogs and monkeys. It exhibits high systemic clearance and short half-life across species forming 68, 81, 76% PF-00835231 in rats, dogs and monkey respectively in comparison to the systemic exposure achieved with IV administration of PF00835231.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 130 mg/mL (235.29 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (90.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8099 mL	9.0496 mL	18.0992 mL
5 mM	0.3620 mL	1.8099 mL	3.6198 mL
10 mM	0.1810 mL	0.9050 mL	1.8099 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 3.25 mg/mL (5.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3.25 mg/mL (5.88 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。