Garenoxacin Mesylate hydrate 加雷沙星甲磺酸盐; BMS284756 Mesylate hydrate|cas:223652-90-2|西域试剂

Garenoxacin Mesylate hydrate 加雷沙星甲磺酸盐; BMS284756 Mesylate hydrate,99.78%

产品编号：Bellancom-17460A| CAS NO：223652-90-2| 分子式：C₂₄H₂₆F₂N₂O₈S| 分子量：540.53

Garenoxacin甲磺酸盐水合物是一种新型的口服des-fluoro(6)喹诺酮, 具有强的抗菌活性, 抗常见呼吸道病原体, 包括耐药菌株。

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-17460A	￥800.00	杭州北京（现货）
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Garenoxacin Mesylate hydrate 加雷沙星甲磺酸盐; BMS284756 Mesylate hydrate

产品介绍

Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。

生物活性

Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate is an orally active quinolone antibiotic and has a broad spectrum of activity against a wide array of gram-positive and gram-negative bacteria, anaerobes, and fastidious organisms.

体外研究

Garenoxacin (BMS284756) (0-8 days) inhibits mycoplasmas and ureaplasmas with MIC₉₀s ≤0.25 μg/mL against tested strains.
Garenoxacin (48 h) inhibits S. aureus wild type and mutants with MICs of 0.0128-4.0 μg/mL.
Garenoxacin inhibits topoisomerase IV and gyrase from S. aureus with IC₅₀s of 1.25 to 2.5 and 1.25 μg/mL, respectively.
Garenoxacin has a low propensity for selective enrichment of fluoroquinolone-resistant mutants among ciprofloxacin-susceptible isolates of S. aureus.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	M. pneumonia, M. fermentans, M. hominis and Ureaplasma spp.
Concentration:
Incubation Time:	24 h for Ureaplasma spp., 48 h for M. hominis, 4 to 8 days for M. pneumonia
Result:	Showed inhibition with MIC₉₀s of 0.031 μg/mL, ≤0.008 μg/mL, ≤0.008 μg/mL and 0.25 μg/mL against M. pneumonia, M. fermentans, M. hominis and Ureaplasma spp. strains, respectively.

体内研究
(In Vivo)

Garenoxacin (12.5-50 mg/kg; s.c.; once) is highly effective against the wild-type strain and mutants harboring a single mutation in a mouse pneumonia model with S. pneumonia infection^[4].
Garenoxacin (10 and 30 mg/kg; p.o.; once) reduces the viable cell counts in the lungs and significantly prolongs survival on experimental secondary pneumococcal pneumonia caused by S. pneumoniae D-979 in BALB/c female mice^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Swiss mice with S. pneumonia infection^[4].
Dosage:	12.5, 25 and 50 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection, once
Result:	Significantly improved the survival rate.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Swiss mice with S. pneumonia infection^[4].
Dosage:	12.5, 25 and 50 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection, once
Result:	Significantly improved the survival rate.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Swiss mice with S. pneumonia infection^[4].
Dosage:	12.5, 25 and 50 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection, once
Result:	Significantly improved the survival rate.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (185.00 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 12.5 mg/mL (23.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8500 mL	9.2502 mL	18.5004 mL
5 mM	0.3700 mL	1.8500 mL	3.7001 mL
10 mM	0.1850 mL	0.9250 mL	1.8500 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Waites KB, et al. In vitro susceptibilities to and bactericidal activities of garenoxacin (BMS-284756) and other antimicrobial agents against human mycoplasmas and ureaplasmas. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Jan;47(1):161-5. [Content Brief]

. Ince D, et al. Dual targeting of DNA gyrase and topoisomerase IV: target interactions of garenoxacin (BMS-284756, T-3811ME), a new desfluoroquinolone. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Nov;46(11):3370-80. [Content Brief]

. Zhao X, et al. Mutant prevention concentration of garenoxacin (BMS-284756) for ciprofloxacin-susceptible or -resistant Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Mar;47(3):1023-7. [Content Brief]

[4]. Azoulay-Dupuis E, et al. Activities of garenoxacin against quinolone-resistant Streptococcus pneumoniae strains in vitro and in a mouse pneumonia model. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Mar;48(3):765-73. [Content Brief]

[5]. Fukuda Y, et al. Therapeutic effects of garenoxacin in murine experimental secondary pneumonia by Streptococcus pneumoniae after influenza virus infection. Diagn Microbiol Infect Dis. 2014 Feb;78(2):168-71. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Garenoxacin Mesylate hydrate
CAS号：	223652-90-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Garenoxacin Mesylate hydrate
分子式：	C24H26F2N2O8S
分子量：	540.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Waites KB, et al. In vitro susceptibilities to and bactericidal activities of garenoxacin (BMS-284756) and other antimicrobial agents against human mycoplasmas and ureaplasmas. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Jan;47(1):161-5.

[2]. Ince D, et al. Dual targeting of DNA gyrase and topoisomerase IV: target interactions of garenoxacin (BMS-284756, T-3811ME), a new desfluoroquinolone. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Nov;46(11):3370-80.

[3]. Zhao X, et al. Mutant prevention concentration of garenoxacin (BMS-284756) for ciprofloxacin-susceptible or -resistant Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Mar;47(3):1023-7.

Garenoxacin Mesylate hydrate 加雷沙星甲磺酸盐; BMS284756 Mesylate hydrate,99.78%

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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