Vesnarinone 维司力农; OPC-8212|cas:81840-15-5|西域试剂

Vesnarinone 维司力农; OPC-8212,98.07%

产品编号：Bellancom-15297| CAS NO：81840-15-5| 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₄| 分子量：395.45

Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性，增加钙通量, 及减小钾通量。

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Vesnarinone 维司力农; OPC-8212

产品介绍

Vesnarinone (OPC-8212) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone 可增加钙通量，减少钾通量。Vesnarinone 具有剂量依赖性的正性肌力活性，可用于心力衰竭的研究。

生物活性

Vesnarinone (OPC-8212) is an orally active phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor. Vesnarinone can increase in calcium flux and decrease in potassium flux. Vesnarinone shows dose-dependent positive inotropic activity. Vesnarinone can be used in heart failure research^[4].

体外研究

Vesnarinone (60 and 100 μg/mL; 48 h) inhibits the cell growth in a dose-dependent manner.
Vesnarinone (60 μg/mL; 48 h) induces G1 arrest and apoptosis.
Vesnarinone (60 μg/mL; 0, 12, 24, and 48 h) treatment increases p21-mRNA expression and decreases p21 protein slightly.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	OSC3, OSC4, and OSC5 cells
Concentration:	60 μg/mL and 100 μg/mL
Incubation Time:	48 hours
Result:	Observed more than 50% inhibition in cells treated with 100 μg/mL, and reduced 30±40% the production of MTT formazan in cells treated with 60 μg/mL.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	OSC3, OSC4, and OSC5 cells
Concentration:	60 μg/mL
Incubation Time:	48 hours
Result:	Decreased the tumor cell population in the S phase and increased in the G1 phase.

Western Blot Analysis

Cell Line:	OSC3, OSC4, and OSC5 cells
Concentration:	60 μg/mL
Incubation Time:	0, 12, 24, and 48 hours
Result:	Increased the expression of p21-mRNA after 12±24 h vesnarinone treatment. Decreased p21 protein slightly after 24 h treatment in OSC4.

体内研究
(In Vivo)

Vesnarinone (oral gavage; 300 mg/kg; once daily; 6 w) binds covalently to rat liver in vivo^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Lewis rats (200 g)^[4]
Dosage:	300 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 300 mg/kg; once daily; 6 weeks
Result:	Observed covalently modified liver proteins.

体内研究

Vesnarinone (oral gavage; 300 mg/kg; once daily; 6 w) binds covalently to rat liver in vivo^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Lewis rats (200 g)^[4]
Dosage:	300 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 300 mg/kg; once daily; 6 weeks
Result:	Observed covalently modified liver proteins.

体内研究

Vesnarinone (oral gavage; 300 mg/kg; once daily; 6 w) binds covalently to rat liver in vivo^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Lewis rats (200 g)^[4]
Dosage:	300 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 300 mg/kg; once daily; 6 weeks
Result:	Observed covalently modified liver proteins.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (42.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5288 mL	12.6438 mL	25.2876 mL
5 mM	0.5058 mL	2.5288 mL	5.0575 mL
10 mM	0.2529 mL	1.2644 mL	2.5288 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. A Matsumori, et al. Vesnarinone, a new inotropic agent, inhibits cytokine production by stimulated human blood from patients with heart failure. Circulation. 1994 Mar;89(3):955-8. [Content Brief]

. E Cavusoglu, et al. Vesnarinone: a new inotropic agent for treating congestive heart failure. J Card Fail. 1995 Jun;1(3):249-57. [Content Brief]

. K Yoneda, et al. Induction of cyclin-dependent kinase inhibitor p21 in vesnarinone-induced differentiation of squamous cell carcinoma cells. Cancer Lett. 1998 Nov 13;133(1):35-45. [Content Brief]

[4]. Iain Gardner, et al. A comparison of the covalent binding of clozapine, procainamide, and vesnarinone to human neutrophils in vitro and rat tissues in vitro and in vivo. Chem Res Toxicol. 2005 Sep;18(9):1384-94. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Vesnarinone
CAS号：	81840-15-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Vesnarinone
别名：	OPC-8212; Piteranometozine; Arkin
分子式：	C22H25N3O4
分子量：	395.45

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。