NVR 3-778|cas:1445790-55-5|西域试剂

NVR 3-778,99.47%

产品编号：Bellancom-124600| CAS NO：1445790-55-5| 分子式：C₁₈H₁₆F₄N₂O₄S| 分子量：432.39

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NVR 3-778

产品介绍

NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂)，属于 SBA 类，具有抗 HBV 活性。

生物活性

NVR 3-778 is a first-in-Class and oral bioavailable HBV CAM (capsid assembly modulator) belonging to the SBA (sulfamoylbenzamide) class, with anti-HBV activity.

体外研究

NVR 3-778 targets HBV core protein and inhibits viral replication.
NVR 3-778 inhibits the generation of infectious HBV DNA-containing virus particles with a mean antiviral with an EC₅₀ of 0.40 µM in HepG2.2.15 cells.
NVR 3-778 exhibits pan-genotypic antiviral activity and a lack of cross-resistance with nucleos(t)ide inhibitors of HBV replication.
NVR 3-778 inhibits pregenomic RNA encapsidation, viral replication, and the production of HBV DNA- and HBV RNA-containing particles.
NVR 3-778 also inhibits de novo infection and viral replication in primary human hepatocytes with EC₅₀s of 0.81 µM against HBV DNA and between 3.7µM and 4.8 µM against the production of HBV antigens and intracellular HBV RNA.
The EC₅₀ values of NVR 3-778 are increased by 4.5-, 9.3-, and 15.8-fold in the presence of 10%, 20%, and 40% human serum, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NVR 3-778 (1.5 mg/kg; i.g.) displays the mean C_max and AUC_0–inf values of 0.56 µg/ml and 3.50 µg·h/ml, respectively, in dogs following oral administration. And the mean oral bioavailability is determined to be 84.6%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Dogs
Dosage:	1.5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral gavage
Result:	The mean C_max and AUC_0–inf values are 0.56 µg/ml and 3.50 µg·h/ml and the oral bioavailability is 84.6%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Dogs
Dosage:	1.5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral gavage
Result:	The mean C_max and AUC_0–inf values are 0.56 µg/ml and 3.50 µg·h/ml and the oral bioavailability is 84.6%.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (578.18 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3127 mL	11.5636 mL	23.1273 mL
5 mM	0.4625 mL	2.3127 mL	4.6255 mL
10 mM	0.2313 mL	1.1564 mL	2.3127 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.81 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。