(+)-SJ733 SJ000557733|cas:1424799-20-1|西域试剂

(+)-SJ733 SJ000557733,99.45%

产品编号：Bellancom-19556| CAS NO：1424799-20-1| 分子式：C₂₄H₁₆F₄N₄O₂| 分子量：468.40

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(+)-SJ733 SJ000557733

产品介绍

(+)-SJ733 是一种抗疟疾剂，也是一个 Na⁺-ATPase PfATP4 抑制剂。

生物活性

(+)-SJ733 is an anti-malaria agent which can also inhibit Na⁺-ATPase PfATP4.

体外研究

(+)-SJ733 binds to a single receptor site in P. falciparum-infected erythrocytes with equivalent affinity to its growth-inhibitory potency (k_d=50 nM). (+)-SJ733 has not exhibited either significant safety liabilities at any dose in extensive profiling in vitro or significant safety or tolerability liabilities in either single- or repeat-dose studies at any dose tested in any preclinical species (no observed adverse effect level and maximum tolerated dose >240 mg/kg from 7-d repeat dosing study in rat). Therefore, (+)-SJ733 is expected to have a safety margin of at least 43-fold.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Treatment of P. falciparum-infected NOD-scid IL2Rγ^null mice with (+)-SJ733 causes rapid clearance of parasites, which are 80% depleted within the first 24 h and undetectable by 48 h. (+)-SJ733 is highly potent and efficacious against P. falciparum 3D7^0087/N9 in vivo when administered as four sequential daily oral doses in the NOD-scid IL2Rγ^null mouse model, with a 90% effective dose, (ED₉₀ 1.9 mg/kg) and exposure [area under the curve at ED₉₀ (AUC_ED90), 1.5 μM⋅h] superior to artesunate (11.1 mg/kg; AUC_ED90 not determined), chloroquine (4.3 mg/kg; AUC_ED90 3.1 μM⋅h), and pyrimethamine (0.9 mg/kg; AUC_ED90 5. μM⋅h) in the same model. When treated with the ED₉₀ dose, (+)-SJ733 concentrations in blood remain above the average in vitro EC₉₀ for 6 to 10 h after each dose.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (106.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1349 mL	10.6746 mL	21.3493 mL
5 mM	0.4270 mL	2.1349 mL	4.2699 mL
10 mM	0.2135 mL	1.0675 mL	2.1349 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。