MK-0608|cas:443642-29-3|西域试剂

MK-0608,99.46%

产品编号：Bellancom-10244| CAS NO：443642-29-3| 分子式：C₁₂H₁₆N₄O₄| 分子量：280.28

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-10244	￥2200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10244	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10244	￥11000.00	杭州北京（现货）

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MK-0608

产品介绍

MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂，在亚基因组复制子测定中，EC₅₀ 为 0.3 μM (EC₉₀=1.3 μM)。

生物活性

MK-0608 is a potent and orally bioavailable inhibitor of HCV replication in vitro with an EC₅₀ of 0.3 μM (EC₉₀=1.3 μM) in the subgenomic-replicon assay.

体外研究

体内研究

Oral dosing of MK-0608 results in a potent antiviral effect. In preclinical pharmacokinetic experiments with rats, dogs, and rhesus monkeys, MK-0608 demonstrates good to excellent oral bioavailability (50 to 100%) and long plasma half-lives in dogs and rhesus macaques (9 and 14 h, respectively).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	The HCV-infected chimpanzees
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Administered orally; once daily for 37 days
Result:	Chimpanzee X6 had a baseline viral load that varied from 1,110 to 12,900 IU/mL, and chimpanzee X4 had a baseline viral load of 3×10⁶ to 9×10⁶ IU/mL.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	The HCV-infected chimpanzees
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Administered orally; once daily for 37 days
Result:	Chimpanzee X6 had a baseline viral load that varied from 1,110 to 12,900 IU/mL, and chimpanzee X4 had a baseline viral load of 3×10⁶ to 9×10⁶ IU/mL.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (891.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5679 mL	17.8393 mL	35.6786 mL
5 mM	0.7136 mL	3.5679 mL	7.1357 mL
10 mM	0.3568 mL	1.7839 mL	3.5679 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。