TBAJ-587|cas:2252316-16-6|西域试剂

TBAJ-587,98.01%

产品编号：Bellancom-111747| CAS NO：2252316-16-6| 分子式：C₃₀H₃₃BrFN₃O₅| 分子量：614.50

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TBAJ-587

产品介绍

TBAJ-587 是一种有效的抗结核活性分子，在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC₉₀ 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低，大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制，这对心脏复极化很重要。

生物活性

TBAJ-587, a potent anti-tuberculosis agent, inhibits M.tb strain H37Rv growth with MIC₉₀s of 0.006 and <0.02 µg/mL in MABA and LORA assay, respectively. TBAJ-587 inhibits hERG channel minimally, attenuates inhibition of the cardiac potassium channel protein coded by the hERG, which is important for cardiac repolarization.

体外研究

Bedaquiline is a drug of the diarylquinoline class that has proven to be clinically effective against drug-resistant tuberculosis, but has a cardiac liability due to its potent inhibition of the cardiac potassium channel protein hERG. TBAJ-587, an analogue of Bedaquiline, demonstrates more potent anti-tubercular activity, with greatly attenuated hERG blockade. TBAJ-587 inhibits hERG channel with an IC₅₀ of 13 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 43.33 mg/mL (70.51 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6273 mL	8.1367 mL	16.2734 mL
5 mM	0.3255 mL	1.6273 mL	3.2547 mL
10 mM	0.1627 mL	0.8137 mL	1.6273 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。