KDU691|cas:1513879-19-0|西域试剂

KDU691,99.42%

产品编号：Bellancom-12912| CAS NO：1513879-19-0| 分子式：C₂₂H₁₈ClN₅O₂| 分子量：419.86

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KDU691

产品介绍

KDU691 是一种咪唑吡嗪类活性分子，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，KDU691 是一种 Plasmodium PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。

生物活性

KDU691, an imidazopyrazine with potent anti-parasitic activity against blood stage schizonts, gametocytes and liver stages, is a Plasmodium PI4K inhibitor. KDU691 selectively inhibits dihydroartemisinin-pretreated Plasmodium falciparum ring-stage parasites.

体外研究

体内研究

During the 5 days of dosing, no major weight changes are observed in the animals that receive KDU691 as prophylactic treatment (group 691-proph). From the fourth day of dosing, the animals that are treated with KDU691 show a transient yellow skin color. The KDU691 radical-cure group (group 691-RC) becomes blood-stage positive again at 31.8 days p.i. (range, 31 to 32 days). Clinical chemistry analysis of the group 691-RC monkeys reveals that bilirubin levels accumulate during the 5-day radical-cure treatment with KDU691.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (357.26 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3817 mL	11.9087 mL	23.8175 mL
5 mM	0.4763 mL	2.3817 mL	4.7635 mL
10 mM	0.2382 mL	1.1909 mL	2.3817 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。