S2101|cas:1239262-36-2|西域试剂

S2101,99.73%

产品编号：Bellancom-110277| CAS NO：1239262-36-2| 分子式：C₁₆H₁₆ClF₂NO| 分子量：311.75

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S2101

产品介绍

S2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.99 μM， K_i 值为 0.61 μM，K_inact/K_i 值为 4560 M/s。

生物活性

S2101 is a lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor with an IC₅₀ of 0.99 μM, K_i of 0.61 μM and K_inact/K_i of 4560 M/s.

体外研究

S2101 is a lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor with an IC₅₀ of 0.99 μM, K_i of 0.61 μM and K_inact/K_i of 4560 M/s. S2101 also displays much lower inhibition activity toward MAO-B (K_i=17 µM, K_inact/K_i=18 M/s) and MAO-A (K_i=110 µM, K_inact/K_i=60 M/s). The treatment of HEK293T cells with S2101 results in a dose-dependent increase in the level of H3K4me2, which must have accumulated by the inactivation of LSD1. During the course of S2101 treatment, the amounts of histone H3 and LSD1 in the nuclear extracts remain essentially unaffected. Because the treatment with 1 μM S2101 generates a level of H3K4me2 similar to that elicited by 50 μM 2-PCPA, S2101 is assumed to have approximately 50-fold stronger LSD1 inhibition activity than 2-PCPA in human cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (320.77 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2077 mL	16.0385 mL	32.0770 mL
5 mM	0.6415 mL	3.2077 mL	6.4154 mL
10 mM	0.3208 mL	1.6038 mL	3.2077 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (16.04 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (16.04 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (16.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (16.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (16.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (16.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。