GNF179|cas:1261114-01-5|西域试剂

GNF179,99.28%

产品编号：Bellancom-15975| CAS NO：1261114-01-5| 分子式：C₂₂H₂₃ClFN₅O| 分子量：427.90

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Bellancom-15975	￥5800.00	杭州北京（现货）
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GNF179

产品介绍

GNF179 是一种优化的 8,8-dimethyl imidazolopiperazine 类似物，具有抗疟疾 (antimalarial) 活性，对多药耐药菌株 W2 的 IC₅₀ 为 4.8 nM。GNF179 具有口服活性。

生物活性

GNF179 is an optimized 8,8-dimethyl imidazolopiperazine analog that exhibits antimalarial potency (IC₅₀ of 4.8 nM against the multidrug resistant strain W2). GNF179 is orally active.

体外研究

GNF179 不会快速抑制寄生虫蛋白质的生物合成，也不太可能靶向寄生虫细胞色素 bc1，细胞色素 bc1 是 Atovaquone (HY-13832) 的肝脏阶段靶点。 GNF179 可能对孢子体而不是在肝阶段起作用。
GNF179 (5-100 nM; 48 h) 在 5 nM 时消除卵囊形成，对蚊子配子细胞的性生活周期进程具有高度抑制作用。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GNF179 (15 mg/kg; p.o.; single dose) 在啮齿动物疟疾模型中显示抗疟活性。

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Animal Model:	Naïve Balb/C mice infected with P. berghei
Dosage:	15 mg/kg
Administration:	Oral, single dose
Result:	Protected against an infectious P. berghei sporozoite.

Animal Model:

Naïve Balb/C mice

Dosage:

3 or 20 mg/kg

Administration:

IV or PO (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetics of GNF179 in naïve Balb/C mice.

Dose	AUC_(0-∞) (hrs*µM)	AUC/dose	t_1/2 (hrs)	MRT (hrs)	CL (ml/min/kg)	V_ss (L/kg)	C₀ or C_max (µM)	F (%)
3 mg/kg i.v.	8.88	3.0	8.9	9.0	22	11.8	6.1	nd
20 mg/kg p.o.	20.70	1.0	8.4	nd	nd	nd	1.2	58

AUC, Area Under the Curve; T_1/2, half life; CL, clearance; V_SS, steady-state volume of distribution; C₀, initial concentration; C_max maximum concentration; F, fraction of dose absorbed; hrs, hours; nd, not determined.

体内研究

GNF179 (15 mg/kg; p.o.; single dose) 在啮齿动物疟疾模型中显示抗疟活性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Naïve Balb/C mice infected with P. berghei
Dosage:	15 mg/kg
Administration:	Oral, single dose
Result:	Protected against an infectious P. berghei sporozoite.

Animal Model:

Naïve Balb/C mice

Dosage:

3 or 20 mg/kg

Administration:

IV or PO (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetics of GNF179 in naïve Balb/C mice.

Dose	AUC_(0-∞) (hrs*µM)	AUC/dose	t_1/2 (hrs)	MRT (hrs)	CL (ml/min/kg)	V_ss (L/kg)	C₀ or C_max (µM)	F (%)
3 mg/kg i.v.	8.88	3.0	8.9	9.0	22	11.8	6.1	nd
20 mg/kg p.o.	20.70	1.0	8.4	nd	nd	nd	1.2	58

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (233.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3370 mL	11.6850 mL	23.3699 mL
5 mM	0.4674 mL	2.3370 mL	4.6740 mL
10 mM	0.2337 mL	1.1685 mL	2.3370 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。