ABT-072|cas:1132936-00-5|西域试剂

ABT-072,99.86%

产品编号：Bellancom-101634| CAS NO：1132936-00-5| 分子式：C₂₄H₂₇N₃O₅S| 分子量：469.55

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ABT-072

产品介绍

ABT-072 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC₅₀=1 nM; HCV GT1b EC₅₀=0.3 nM)。

生物活性

ABT-072 is an orally active and potent non-nucleoside HCV NS5B polymerase inhibitor (HCV GT1a EC₅₀=1 nM; HCV GT1b EC₅₀=0.3 nM).

体外研究

ABT-072 is a non-nucleoside NS5B polymerase inhibitor with nanomolar potency in vitro against genotype 1a and 1b hepatitis C virus polymerases.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ABT-072 (5 and/or 30 mg/kg; i.v. or p.o.) shows good PK properties.
ABT-072 (2.5 and/or 30 mg/kg; i.v. or p.o.) shows low plasma clearance and high oral bioavailability.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rats
Dosage:	5 and/or 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.v. or p.o.
Result:	Showed good PK properties.

Animal Model:	Dog
Dosage:	2.5 or 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.v. or p.o.
Result:	Showed low plasma clearance and high oral bioavailability.

体内研究

ABT-072 (5 and/or 30 mg/kg; i.v. or p.o.) shows good PK properties.
ABT-072 (2.5 and/or 30 mg/kg; i.v. or p.o.) shows low plasma clearance and high oral bioavailability.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rats
Dosage:	5 and/or 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.v. or p.o.
Result:	Showed good PK properties.

Animal Model:	Dog
Dosage:	2.5 or 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.v. or p.o.
Result:	Showed low plasma clearance and high oral bioavailability.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 80 mg/mL (170.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1297 mL	10.6485 mL	21.2970 mL
5 mM	0.4259 mL	2.1297 mL	4.2594 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0648 mL	2.1297 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 4 mg/mL (8.52 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 4 mg/mL (8.52 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。