VV116 JT001; GS-621763-d<sub>1</sub> hydrobromide|cas:2779498-79-0|西域试剂

VV116 JT001; GS-621763-d₁ hydrobromide,99.46%

产品编号：Bellancom-145119AS| CAS NO：2779498-79-0| 分子式：C₂₄H₃₁DBrN₅O₇| 分子量：583.45

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-145119AS	￥3400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-145119AS	￥5400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-145119AS	￥10800.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

VV116 JT001; GS-621763-d₁ hydrobromide

产品介绍

VV116 (JT001) 是 Remdesivir (HY-104077) 的氘代物，是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂，可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。VV116 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性，更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。

生物活性

VV116 (JT001) is a deuterated version of Remdesivir (HY-104077), a highly orally active nucleoside antiviral against SARS-CoV-2 and respiratory syncytial virus (RSV). VV116 retains the antiviral activity of Remdesivir against COVID-19, and is the first domestically produced deuterium targeting the COVID-19.

体外研究

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱。
氘代化合物的潜在优势：
（1）延长体内半衰期。氘代化合物或能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。由此可提高化合物安全性、有效性和耐受性，并增加给药的便捷性。
（2）提高口服生物利用度。氘代化合物或能够减少肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 程度，使得更大比例的未代谢药物到达作用的目标位置。生物利用度高决定其在低剂量下具有活性以及更好的耐受性。
（3）改善代谢特征。氘代化合物或能够减少有毒或反应性代谢物的形成，改善药物代谢状况。
（4）改进药品安全性。氘代化合物或能够减少或消除药物化合物的不良副作用，具有安全性。
（5）保留治疗特性。氘代化合物有望保留和此前研究中氢类似物相似的生化效力和选择性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	A549 (infected with RSV)
Concentration:	0-1000 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Inhibited RSV replication in A549 cells with EC₅₀ of 1.20 ± 0.32 μM, CC₅₀ of 95.92 ± 9.27 μM and selectivity index (SI) of 80.

体内研究
(In Vivo)

VV116 (25, 50 and 100 mg/kg; PO; b.i.d for 4 days) exhibits a stronger activity and decreases the virus titers below the detection limit at 50 mg/kg, also reduces lung injury after RSV infection.
VV116 (25, 50 and 100 mg/kg; PO; single dosage) exhibits favorable PK properties and good safety profile.
Pharmacokinetic Parameters of VV116 (JT001) in Balb/c mice.

	PO (25 mg/kg)	PO (50 mg/kg)	PO (100 mg/kg)
T_max (h)	0.42 ± 0.14	0.42 ± 0.14	0.42 ± 0.14
C_max (ng/mL)	5360 ± 560	11617 ± 3443	24017 ± 6521
AUC_0-t (ng/mL·h)	11461 ± 1013	24594 ± 1059	47799 ± 6545
AUC_0-∞ (ng/mL·h)	11534 ± 992	24739 ± 1028	48014 ± 6696
MRT_0-∞ (ng/mL·h)	2.25 ± 0.32	2.15 ± 0.26	2.28 ± 0.53
T_max (h)	2.30 ± 1.10	3.27 ± 1.92	4.25 ± 0.53

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/c mice
Dosage:	25, 50 and 100 mg/kg
Administration:	PO; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result:	Exhibited favorable PK properties and good safety profile.

Animal Model:	Balb/c mice (6-8 weeks; intranasally infected with 4 × 10^6 FFU of RSV)
Dosage:	25, 50 and 100 mg/kg
Administration:	PO; b.i.d for 4 days
Result:	Exhibited a stronger activity and decreased the virus titers below the detection limit at 50 mg/kg, also reduced lung injury after RSV infection.

体内研究

	PO (25 mg/kg)	PO (50 mg/kg)	PO (100 mg/kg)
T_max (h)	0.42 ± 0.14	0.42 ± 0.14	0.42 ± 0.14
C_max (ng/mL)	5360 ± 560	11617 ± 3443	24017 ± 6521
AUC_0-t (ng/mL·h)	11461 ± 1013	24594 ± 1059	47799 ± 6545
AUC_0-∞ (ng/mL·h)	11534 ± 992	24739 ± 1028	48014 ± 6696
MRT_0-∞ (ng/mL·h)	2.25 ± 0.32	2.15 ± 0.26	2.28 ± 0.53
T_max (h)	2.30 ± 1.10	3.27 ± 1.92	4.25 ± 0.53

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/c mice
Dosage:	25, 50 and 100 mg/kg
Administration:	PO; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result:	Exhibited favorable PK properties and good safety profile.

Animal Model:	Balb/c mice (6-8 weeks; intranasally infected with 4 × 10^6 FFU of RSV)
Dosage:	25, 50 and 100 mg/kg
Administration:	PO; b.i.d for 4 days
Result:	Exhibited a stronger activity and decreased the virus titers below the detection limit at 50 mg/kg, also reduced lung injury after RSV infection.

体内研究

	PO (25 mg/kg)	PO (50 mg/kg)	PO (100 mg/kg)
T_max (h)	0.42 ± 0.14	0.42 ± 0.14	0.42 ± 0.14
C_max (ng/mL)	5360 ± 560	11617 ± 3443	24017 ± 6521
AUC_0-t (ng/mL·h)	11461 ± 1013	24594 ± 1059	47799 ± 6545
AUC_0-∞ (ng/mL·h)	11534 ± 992	24739 ± 1028	48014 ± 6696
MRT_0-∞ (ng/mL·h)	2.25 ± 0.32	2.15 ± 0.26	2.28 ± 0.53
T_max (h)	2.30 ± 1.10	3.27 ± 1.92	4.25 ± 0.53

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/c mice
Dosage:	25, 50 and 100 mg/kg
Administration:	PO; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result:	Exhibited favorable PK properties and good safety profile.

Animal Model:	Balb/c mice (6-8 weeks; intranasally infected with 4 × 10^6 FFU of RSV)
Dosage:	25, 50 and 100 mg/kg
Administration:	PO; b.i.d for 4 days
Result:	Exhibited a stronger activity and decreased the virus titers below the detection limit at 50 mg/kg, also reduced lung injury after RSV infection.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (428.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7139 mL	8.5697 mL	17.1394 mL
5 mM	0.3428 mL	1.7139 mL	3.4279 mL
10 mM	0.1714 mL	0.8570 mL	1.7139 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。