EIDD-2749 4'-FlU; 4'-Fluorouridine|cas:1613589-24-4|西域试剂

EIDD-2749 4'-FlU; 4'-Fluorouridine,99.69%

产品编号：Bellancom-146246| CAS NO：1613589-24-4| 分子式：C₉H₁₁FN₂O₆| 分子量：262.19

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EIDD-2749 4'-FlU; 4'-Fluorouridine

产品介绍

EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服有效的 RdRp 抑制剂。EIDD-2749 能有效抑制 RSV 和 SARS-CoV-2 的复制。EIDD-2749 还表现出抗 HCV 和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的活性。EIDD-2749 是一种很有潜力的 COVID-19 口服研究候选剂，也适用于其他 RNA 病毒的研究。

生物活性

EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) is an orally active RdRp inhibitor. EIDD-2749 effectively blocks the replication of RSV and SARS-CoV-2. EIDD-2749 also exhibits activity against HCV and lymphocytic choriomeningitis virus (LCMV). EIDD-2749 is a promising oral therapeutic candidate for COVID-19 and is also suitable for research on other RNA viruses.

体外研究

EIDD-2749 induces a delayed stalling of phosphodiester bond formation by RSV and SARS-CoV-2 RdRP.
EIDD-2749 is rapidly anabolizes, metabolically stable, and potently antiviral in disease-relevant well-differentiated HAE cultures.
EIDD-2749 shows a ≥17-fold increase in anti-RSV potency relative to that on HEp-2 cells; however, the low cytotoxicity levels remains unchanged (CC₅₀ 169 mM), resulting in a high SI (SI = EC₅₀/CC₅₀) of ≥1877.
EIDD-2749 inhibits SARS-CoV-2 with an EC₅₀ value of 0.2-0.6 M.
EIDD-2749 has an EC₅₀ of 1.86 μM in theVero E6 cell line, cytotoxicity with a CC₅₀ of 380 μM, and stability in human plasma.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

EIDD-2749 (0.2, 1, 5 mg/kg; p.o.; single daily for 4 days) shows good orally efficacious in RSV infection mice model in a dose-dependent manner.
EIDD-2749 shows high efficacious to SARS-CoV-2 infection and is effective with a single daily dose versus molnupiravir administered twice daily in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/cJ mice (RSV infection model).
Dosage:	0.2, 1, 5 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 4 days
Result:	Resulted in a statistically significant reduction in lung virus load.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/cJ mice (RSV infection model).
Dosage:	0.2, 1, 5 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 4 days
Result:	Resulted in a statistically significant reduction in lung virus load.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 62.5 mg/mL (238.38 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 25 mg/mL (95.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8140 mL	19.0701 mL	38.1403 mL
5 mM	0.7628 mL	3.8140 mL	7.6281 mL
10 mM	0.3814 mL	1.9070 mL	3.8140 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 25 mg/mL (95.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (95.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明