TCMDC-135051|cas:2413716-15-9|西域试剂

TCMDC-135051,99.41%

产品编号：Bellancom-126323| CAS NO：2413716-15-9| 分子式：C₂₉H₃₃N₃O₃| 分子量：471.59

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TCMDC-135051

产品介绍

TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC₅₀=320 nM)。

生物活性

TCMDC-135051 is a highly selective and potent protein kinase PfCLK3 inhibitor with low off-target toxicity. TCMDC-135051 prevents trophozoite-to-schizont transition, disrupts transcription and reduces transmission to the mosquito vector. TCMDC-135051 has antiparasiticidal activity (EC₅₀=320 nM).

体外研究

TCMDC-135051 shows potent activity against P. berghei sporozoites in a liver invasion and development assay in which the compound shows a pEC50 value of 6.17 (EC₅₀=0.40 μM).
The kinase assays using recombinant PvCLK3 (P. vivax) and PbCLK3 (P. berghei) show that TCMDC-135051 has near-equipotent inhibition at these two orthologs, with pIC₅₀ values of 7.47 (IC₅₀=0.033 μM) and 7.86 (IC₅₀=0.013 μM), respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (530.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1205 mL	10.6024 mL	21.2049 mL
5 mM	0.4241 mL	2.1205 mL	4.2410 mL
10 mM	0.2120 mL	1.0602 mL	2.1205 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液