Intoplicine 茚托利辛; RP 60475|cas:125974-72-3|西域试剂

Intoplicine 茚托利辛; RP 60475,98.36%

产品编号：Bellancom-101647| CAS NO：125974-72-3| 分子式：C₂₁H₂₄N₄O| 分子量：348.44

Intoplicine 是 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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Bellancom-101647		￥8000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-101647		￥13000.00	杭州北京（现货）

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Intoplicine 茚托利辛; RP 60475

产品介绍

Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (K_A = 2 x 10⁵ /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

生物活性

Intoplicine (RP 60475), an antitumor derivative in the 7H-benzo[e]pyrido[4,3-b]indole series, is a DNA topoisomerase I and II inhibitor. Intoplicine strongly binds DNA (K_A = 2 x 10⁵ /M) and thereby increases the length of linear DNA.

体外研究

With 1-hour exposure to Intoplicine at final concentrations of 2.5 micrograms/mL and 10.0 micrograms/mL, 26% and 54% of the assessable specimens shows positive in vitro responses, respectively.
With continuous exposure to Intoplicine at concentrations of 0.25 micrograms/mL and 2.5 micrograms/mL, 16% and 71% of the assessable specimens showed positive responses, respectively.
Activity is seen against breast (71%), non-small-cell lung (69%), and ovarian (45%) cancer colony-forming units at a Intoplicine concentration of 10.0 micrograms/mL after 1-hour exposure.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

At the highest non-toxic dose (HNTD) (6 mg/kg/injection, total dose, 36 mg/kg), Intoplicine shows highly active with a T/C of 0% and a corresponding total log cell kill of 3.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

At the highest non-toxic dose (HNTD) (6 mg/kg/injection, total dose, 36 mg/kg), Intoplicine shows highly active with a T/C of 0% and a corresponding total log cell kill of 3.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 80 mg/mL (229.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8699 mL	14.3497 mL	28.6993 mL
5 mM	0.5740 mL	2.8699 mL	5.7399 mL
10 mM	0.2870 mL	1.4350 mL	2.8699 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

参考文献

. Eckardt JR, et al. Activity of Intoplicine (RP60475), a new DNA topoisomerase I and II inhibitor, against human tumor colony-forming units in vitro. J Natl Cancer Inst. 1994 Jan 5;86(1):30-3. [Content Brief]

. Morjani H, et al. Molecular and cellular interactions between Intoplicine, DNA, and topoisomerase II studied by surface-enhanced Raman scattering spectroscopy. Cancer Res. 1993 Oct 15;53(20):4784-90. [Content Brief]

. Bissery MC, et al. Antitumor activity of intoplicine (RP 60475, NSC 645008), a new benzo-pyrido-indole: evaluation against solid tumors and leukemias in mice. Invest New Drugs. 1993;11(4):263-277. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Intoplicine
CAS号：	125974-72-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Intoplicine
别名：	RP 60475
分子式：	C21H24N4O
分子量：	348.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。