Censavudine OBP-601; BMS-986001|cas:634907-30-5|西域试剂

Censavudine OBP-601; BMS-986001,98.18%

产品编号：Bellancom-16776| CAS NO：634907-30-5| 分子式：C₁₂H₁₂N₂O₄| 分子量：248.23

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Censavudine OBP-601; BMS-986001

产品介绍

Censavudine (OBP-601; BMS-986001)，一种核苷类似物，是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC₅₀ 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

生物活性

Censavudine (OBP-601; BMS-986001), a nucleoside analog, is a nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Censavudine is a potent HIV inhibitor with EC₅₀ ranges from 30 nM to 81 nM and 450 nM to 890 nM for HIV-2 and HIV-1, respectively.

体外研究

BMS-986001 shows greater activity against HIV-2_ROD9 than against HIV-1_NL4-3; the mean EC₅₀s for BMS-986001 are 74 nM for HIV-2_ROD9 and 890 nM for HIV-1_NL4-3 in the single-cycle assay. HIV-2_ROD9 also showes greater sensitivity to BMS-986001 in 4-day infections of an immortalized T cell line (CEMss), with the mean EC₅₀ for HIV-2_ROD9 (EC₅₀ of 0.14 nM) being 30-fold lower than that for HIV-1_NL4-3 (EC₅₀ of 4.2 nM).
BMS-986001 also exhibits full activity against HIV-2 variants whose genomes encoded the single amino acid changes K65R and Q151M in reverse transcriptase.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The pharmacokinetic parameters of Censavudine (BMS-986001; 100-750 mg/kg) generated from the dried blood spot (DBS) assay and the plasma assay is compared. The ratios of the AUC_{(0-24 h)} and C_max for BMS-986001 in DBS compared to those in plasma are consistent at 0.83-0.91 and 0.81-0.97, respectively, across all dose groups in rats. The T_max in rat DBS and plasma are also consistent at about 1 h.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 52 mg/mL (209.48 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 10 mg/mL (40.29 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0285 mL	20.1426 mL	40.2852 mL
5 mM	0.8057 mL	4.0285 mL	8.0570 mL
10 mM	0.4029 mL	2.0143 mL	4.0285 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 28.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 28.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明