Cabamiquine succinate DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate|cas:2444781-71-7|西域试剂

Cabamiquine succinate DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate,99.99%

产品编号：Bellancom-117684A| CAS NO：2444781-71-7| 分子式：C₃₁H₃₇FN₄O₆| 分子量：580.65

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Cabamiquine succinate DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate

产品介绍

Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC₅₀ 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-PfeEF2 的 EC₅₀ 值为 2 nM。

生物活性

Cabamiquine (DDD107498) succinate is a potent and orally active antimalarial agent, inhibits multiple life-cycle stages of the parasite, with an EC₅₀ of 1 nM against P. falciparum 3D7. Cabamiquine succinate inhibits protein synthesis by targeting eEF2/CaMKIII, with an EC₅₀ of 2 nM for WT-PfeEF2.

体外研究

体内研究

Cabamiquine (DDD107498) exhibits an ED₉₀ of 0.57 mg/kg after a single oral dose in mice infected with the rodent parasite P. berghei.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Cabamiquine (DDD107498) exhibits an ED₉₀ of 0.57 mg/kg after a single oral dose in mice infected with the rodent parasite P. berghei.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 135 mg/mL (232.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7222 mL	8.6110 mL	17.2221 mL
5 mM	0.3444 mL	1.7222 mL	3.4444 mL
10 mM	0.1722 mL	0.8611 mL	1.7222 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (3.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (3.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (3.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。