GSK369796 Dihydrochloride|cas:1010411-21-8|西域试剂

GSK369796 Dihydrochloride,98.32%

产品编号：Bellancom-12082A| CAS NO：1010411-21-8| 分子式：C₂₀H₂₄Cl₃N₃O| 分子量：428.78

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Bellancom-12082A	￥1100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12082A	￥1600.00	杭州北京（现货）
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GSK369796 Dihydrochloride

产品介绍

GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化，IC₅₀ 值为 7.5 μM。

生物活性

GSK369796 Dihydrochloride is an affordable and effective antimalarial and inhibits hERG potassium ion channel repolarization with an IC₅₀ of 7.5 μM.

体外研究

In vitro, GSK369796 Dihydrochloride can inhibit the growth of Plasmodium falciparum strains 3D7c, HB3c and K1d, with IC₅₀s of 11.2±2.2, 12.6±5.3 and 13.2±3.2 nM, respectively. Protein binding is higher for GSK369796 Dihydrochloride (compound 4) compare to desethyl amodiaquine in the mouse (93 vs 74%) but similar in human (88 vs 86%). GSK369796 Dihydrochloride can also inhibit hERG potassium ion channel repolarization with an IC₅₀ of 7.5±0.8 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In vivo, GSK369796 Dihydrochloride can inhibit the growth of Plasmodium berghei ANKA with ED₅₀ and ED₉₀ of 2.8 and 4.7 mg/kg, respectively.

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体内研究

In vivo, GSK369796 Dihydrochloride can inhibit the growth of Plasmodium berghei ANKA with ED₅₀ and ED₉₀ of 2.8 and 4.7 mg/kg, respectively.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (233.22 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (116.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3322 mL	11.6610 mL	23.3220 mL
5 mM	0.4664 mL	2.3322 mL	4.6644 mL
10 mM	0.2332 mL	1.1661 mL	2.3322 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明