Rineterkib hydrochloride|cas:1715025-34-5|西域试剂

Rineterkib hydrochloride,99.76%

产品编号：Bellancom-114491A| CAS NO：1715025-34-5| 分子式：C₂₆H₂₈BrClF₃N₅O₂

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Bellancom-114491A	￥4500.00	杭州北京（现货）
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Rineterkib hydrochloride

产品介绍

Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

生物活性

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally available ERK1 and ERK2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer. Rineterkib hydrochloride can also inhibit RAF.

体外研究

体内研究

ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Calu-6 NSCLC xenograft tumor models in mice.
Dosage:	50, 75 mg/kg.
Administration:	Orally either daily (qd) or every other day (q2d) for 27 days.
Result:	Significantly reduced the tumor volume.

体内研究

ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Calu-6 NSCLC xenograft tumor models in mice.
Dosage:	50, 75 mg/kg.
Administration:	Orally either daily (qd) or every other day (q2d) for 27 days.
Result:	Significantly reduced the tumor volume.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 220 mg/mL (Need ultrasonic)

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。