PC945|cas:1931946-73-4|西域试剂

PC945,99.62%

产品编号：Bellancom-117766| CAS NO：1931946-73-4| 分子式：C₃₈H₃₇F₃N₆O₃| 分子量：682.73

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PC945

产品介绍

PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal) 三唑类活性分子，对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B) 活性的有效、紧密结合的抑制剂，IC₅₀s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。

生物活性

PC945, a potent, long-acting antifungal triazole, possesses activity against a broad range of both azole-susceptible and azole-resistant strains of Aspergillus fumigatus. PC945 is also a potent, tightly binding inhibitor of A. fumigatus sterol 14α-demethylase activity, CYP51A and CYP51B, with IC₅₀s of 0.23 μM and 0.22 μM, respectively.

体外研究

PC945 is a triazole antifungal designed for administration via inhalation.
PC945 exhibits the most potent antifungal activity on azole-susceptible strain NCPF2010 with the MIC value of 0.063 µg/mL.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PC945 (0.56-14 μg/mouse; intranasal; daily for 7 days) substantially inhibits the incidence of rolling behavior.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Specific-pathogen-free A/J mice (male, 5 weeks old, pulmonary Aspergillus infection)
Dosage:	0.56, 2.8, 14 μg/mouse (intranasal application of 0.016-, 0.08-, and 0.4-mg/ml suspensions, respectively)
Administration:	Intranasal; daily for 7 days
Result:	Substantially inhibited the incidence of rolling behavior.

体内研究

PC945 (0.56-14 μg/mouse; intranasal; daily for 7 days) substantially inhibits the incidence of rolling behavior.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Specific-pathogen-free A/J mice (male, 5 weeks old, pulmonary Aspergillus infection)
Dosage:	0.56, 2.8, 14 μg/mouse (intranasal application of 0.016-, 0.08-, and 0.4-mg/ml suspensions, respectively)
Administration:	Intranasal; daily for 7 days
Result:	Substantially inhibited the incidence of rolling behavior.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (146.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4647 mL	7.3235 mL	14.6471 mL
5 mM	0.2929 mL	1.4647 mL	2.9294 mL
10 mM	0.1465 mL	0.7324 mL	1.4647 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.66 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。