HBV-IN-4|cas:2305897-84-9|西域试剂

HBV-IN-4,99.88%

产品编号：Bellancom-131343| CAS NO：2305897-84-9| 分子式：C₂₄H₁₉ClFN₅O₃| 分子量：479.89

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HBV-IN-4

产品介绍

HBV-IN-4，是一种酞嗪酮衍生物，是一种有效的具有口服活性的 HBV DNA 复制抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。HBV-IN-4 可诱导无基因组衣壳的形成，并具有强大的抗 HBV 效力。

生物活性

HBV-IN-4, a phthalazinone derivative, is a potent and orally active HBV DNA replication inhibitor with an IC₅₀ of 14 nM. HBV-IN-4 induces the formation of genome-free capsids and has potent anti-HBV potencies.

体外研究

HBV-IN-4 (compound 19f; 0-1 μM; 8 days) treatment inhibits the various forms (relaxed circular [rc] and single-stranded [ss] HBV DNA) in a dose-dependent manner in HepG2.2.15 cells. HBV-IN-4 treatment could also reduce capsidassociated DNAs dose-dependently. HBV-IN-4 could induce the formation of genome-free capsids, including a phenotype of faster-migrating ones.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

HBV-IN-4 (Compound 19f; 50-150 mg/kg; oral administration; twice a day; for 4 weeks; Balb/c male mice) treatment achieves 2.67 log viral load reduction in AAV-HBV/mouse model.
HBV-IN-4 (compound 19f) exhibits favorable drug characteristics with low plasma clearance (CL=4.1 mL/min/kg), excellent drug exposure (AUC_0-t=49 744 h•ng/L), T_1/2 (2.15 hours) and oral bioavailability (F=60.4%) using 20 mg/kg oral administration in mice. HBV-IN-4 also shows good distribution in liver exposure.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/c male mice (8-week-old) injected with a recombinant adenoassociated virus (AAV
Dosage:	50 mg/kg, 150 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice a day; for 4 weeks
Result:	Resulted in a 2.67 log reduction of the HBV DNA viral load during a 4-week treatment.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/c male mice (8-week-old) injected with a recombinant adenoassociated virus (AAV
Dosage:	50 mg/kg, 150 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice a day; for 4 weeks
Result:	Resulted in a 2.67 log reduction of the HBV DNA viral load during a 4-week treatment.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (208.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0838 mL	10.4191 mL	20.8381 mL
5 mM	0.4168 mL	2.0838 mL	4.1676 mL
10 mM	0.2084 mL	1.0419 mL	2.0838 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.21 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。