Fanotaprim VYR-006|cas:2120282-75-7|西域试剂

Fanotaprim VYR-006,98.89%

产品编号：Bellancom-137439| CAS NO：2120282-75-7| 分子式：C₁₉H₂₂N₈O| 分子量：378.43

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Fanotaprim VYR-006

产品介绍

Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC₅₀ 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。

生物活性

Fanotaprim is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor with IC₅₀s of 1.57 and 308 nM for tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) and hDHFR (human DHFR), respectively. Fanotaprim has the potential for the research of toxoplasmosis.

体外研究

Fanotaprim shows parasiticidal and antiproliferative effects with EC₅₀s of 13 and 7300 nM against the type I RH strain of T. gondii and MCF-7 cells, respectively.
Fanotaprim shows ability to inhibit the growth of T. gondii strains in vitro with EC₅₀s ranging 7.6~ 29.8 nM (GT1, ME49, CTG, RUB and VAND).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Fanotaprim (1-10 mg/kg; p.o.; daily; beginning on day 1 through day 7) shows highly effective in control of acute infection by highly virulent strains of T. gondii in the murine model.
Fanotaprim (1mg/kg; i.v; mouse) shows C_L, V_d, and t_1/2 values of 10.6 mL/min/kg, 1.14 L/kg, and 3.9 hours, respectively.
Fanotaprim (0.83 mg/kg; p.o; mouse) shows F, C_max, T_max, and AUC_0-last of 47.3%, 178 ng/mL, 0.05 hours and 750 ng h/mL, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	CD-1female mice (murine model of acute toxoplasmosis)
Dosage:	1-10 mg/kg
Administration:	p.o.; daily; beginning on day 1 through day 7
Result:	Mice were monitored for survival for 30 days within termittent IVIS monitoring. At doses of 10 mg/kg Fanotaprim, q.d. or b.i.d. for 7 days, yielded 100% survival for 30 days.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	CD-1female mice (murine model of acute toxoplasmosis)
Dosage:	1-10 mg/kg
Administration:	p.o.; daily; beginning on day 1 through day 7
Result:	Mice were monitored for survival for 30 days within termittent IVIS monitoring. At doses of 10 mg/kg Fanotaprim, q.d. or b.i.d. for 7 days, yielded 100% survival for 30 days.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (88.07 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6425 mL	13.2125 mL	26.4250 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6425 mL	5.2850 mL
10 mM	0.2642 mL	1.3212 mL	2.6425 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。