Mericitabine RG 7128; R-7128; PSI 6130 diisobutyrate|cas:940908-79-2|西域试剂

Mericitabine RG 7128; R-7128; PSI 6130 diisobutyrate,99.47%

产品编号：Bellancom-10240| CAS NO：940908-79-2| 分子式：C₁₈H₂₆FN₃O₆| 分子量：399.41

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Mericitabine RG 7128; R-7128; PSI 6130 diisobutyrate

产品介绍

Mericitabine (RG 7128; R-7128) 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂，用作 RNA 链终止子，且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。

生物活性

Mericitabine (RG 7128; R-7128) is a nucleoside inhibitor of the HCV NS5B polymerase that acts as an RNA chain terminator and prevents elongation of RNA transcripts during replication.

体外研究

Mericitabine (RG 7128; R-7128) is an oral prodrug of PSI-6130, a cytidine analogue. Pre-clinical observations demonstrated that PSI-6130 has an EC₉₀ value of 4.6±2 μM in the HCV replicon assay. Mericitabine (RG 7128; R-7128) shows high specificity for HCV, minimal cytotoxicity and does not affect mitochondrial DNA. PSI-6130 is converted through phosphorylation by cellular kinases to an active 5′-triphosphate metabolite, which inhibits the NS5B RNA polymerase of HCV. Mericitabine (RG 7128; R-7128) demonstrates a relatively good safety profile and significant potency against HCV-1. Mericitabine is a first-in class nucleoside polymerase inhibitor (NPI), which requires intracellular uptake and phosphorylation to two active triphosphates.Mericitabine (RG 7128; R-7128) is an oral cytidine nucleoside analog prodrug that exhibits strong antiviral effectiveness against the HCV polymerase across all HCV genotypes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (250.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5037 mL	12.5185 mL	25.0369 mL
5 mM	0.5007 mL	2.5037 mL	5.0074 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5037 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。