AWZ1066S|cas:2239272-16-1|西域试剂

AWZ1066S,98.64%

产品编号：Bellancom-114415| CAS NO：2239272-16-1| 分子式：C₁₉H₁₉F₃N₆O| 分子量：404.39

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-114415	￥2050.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114415	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114415	￥8500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114415	￥14500.00	杭州北京（现货）

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AWZ1066S

产品介绍

AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia剂，具有口服活性，EC₅₀ 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂，IC₅₀ 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。

生物活性

AWZ1066S is a highly potent, specific and orally active anti-Wolbachia agent with EC₅₀ value of 121 nM. AWZ1066S also is a weak CYP2C9 inhibitor and a weak CYP3A4 inducer with IC₅₀ values of 9.7 μM and 37 uM, respectively. AWZ1066S can be used for the research of tropical diseases such as Onchocerciasis (river blindness) and lymphatic filariasis (elephantiasis) .

体外研究

AWZ1066S has anti-Wolbachia activity with EC₅₀ value of 121 nM.
AWZ1066S has a weak CYP2C9 inhibitory activity with an IC₅₀ value of 9.7 μM and has a weak CYP3A4 induced activity with an IC₅₀ value of 37 uM, but does not show any time-dependent inhibition across five majorhuman CYP450 isoforms (CYP1A, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AWZ1066S (oral; 50, 100 mg/kg; bid; for 7 days) has high anti-Wolbachia efficacy.
AWZ1066S (i.v or p.o; 5, 10, 85, 90 242 mg/kg) can oral delivery and has good aqueous solubility and metabolic stability.
Mouse PK profiles of AWZ1066S and its mesylate salt in BALB/c mice (n=3)

Dose(mg/kg)	C_max(μg/mL)	t_max(hr)	t_1/2(hr)	AUC_0-24h(μg/mL*hr)	V_ss(mL/kg)	CL_tot(mL/hr/kg)	BA(%)
5IV	-	-	3.5	10.7	317.3	466.7	-
10PO	16.2	0.17	-	18.0	-	-	84
90PO	46.6	0.75	-	132.3	-	-	91
85PO	43.4	0.83	-	119.2	-	-	86
242PO	87.3	0.17	-	210.2	-	-	54

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice
Dosage:	50, 100 mg/kg
Administration:	oral, bid, for 7 days
Result:	Showed good anti-Wolbachia effects.

Animal Model:	BALB/c SCID mice
Dosage:	5, 10, 85, 90 242 mg/kg
Administration:	i.v or p.o
Result:	Showed good aqueous solubility and metabolic stability.

体内研究

Dose(mg/kg)	C_max(μg/mL)	t_max(hr)	t_1/2(hr)	AUC_0-24h(μg/mL*hr)	V_ss(mL/kg)	CL_tot(mL/hr/kg)	BA(%)
5IV	-	-	3.5	10.7	317.3	466.7	-
10PO	16.2	0.17	-	18.0	-	-	84
90PO	46.6	0.75	-	132.3	-	-	91
85PO	43.4	0.83	-	119.2	-	-	86
242PO	87.3	0.17	-	210.2	-	-	54

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice
Dosage:	50, 100 mg/kg
Administration:	oral, bid, for 7 days
Result:	Showed good anti-Wolbachia effects.

Animal Model:	BALB/c SCID mice
Dosage:	5, 10, 85, 90 242 mg/kg
Administration:	i.v or p.o
Result:	Showed good aqueous solubility and metabolic stability.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (309.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4729 mL	12.3643 mL	24.7286 mL
5 mM	0.4946 mL	2.4729 mL	4.9457 mL
10 mM	0.2473 mL	1.2364 mL	2.4729 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。