3'-叠氮-2',3'-双脱氧尿苷|3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine AzdU; AzddU; CS-87|cas:84472-85-5|西域试剂

3'-叠氮-2',3'-双脱氧尿苷,3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine AzdU; AzddU; CS-87,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-106850| CAS NO：84472-85-5| 分子式：C₉H₁₁N₅O₄| 分子量：253.21

3′-阿齐多-2′，3′-二脱氧尿苷（AzdU）是齐多夫定（HY-17413）的核苷类似物。3′-阿齐多-2′，3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒（HIV）在人类外周血单核细胞（PBMC）中复制的有效抑制剂，对人类骨髓细胞（BMC）的毒性有限。

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产品名称

3'-叠氮-2',3'-双脱氧尿苷

英文名称

3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine AzdU; AzddU; CS-87

CAS编号

84472-85-5

产品描述

产品熔点

161-163ºC

精确质量

253.081100

PSA

134.07000

LogP

-1.12

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (987.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.9493 mL	19.7465 mL	39.4929 mL
5 mM	0.7899 mL	3.9493 mL	7.8986 mL
10 mM	0.3949 mL	1.9746 mL	3.9493 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HIV

体外研究

3'-阿齐多-2'，3'-二脱氧尿苷抑制感染艾滋病病毒1型的 PBMC公司中的艾滋病咨询门诊复制，中位有效浓度为 0.18-0.46微米3'-阿齐多-2'，3'-二脱氧尿苷抑制人类 T细胞系 MT-4型和路径8中艾滋病咨询门诊介导的细胞病变效应，中位有效浓度为 0.4µM。
3'-阿齐多-2'，3'-二脱氧尿苷依次被细胞激酶磷酸化为单磷酸、二磷酸和三磷酸代谢物。

体内研究

3′-阿齐多-2′、3′-二脱氧尿苷（25-100mg/kg，静脉注射或者灌胃，一次)具有良好的药代动力学特征。 3′-阿齐多-2′，3′-二脱氧尿苷在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数。静脉注射（25 mg/kg）静脉注射（100 mg/kg）PO（25 mg/kg，100 mg/kg）Cmax（μg/mL）9.2±1.9 41±15 Tmax（h）0.38±0.13 0.63±0.22 AUC（μg/mL*h）19±1.2 156±7.0 12±0.54 70±13 CLT（L/h/kg）1.4±0.2 0.70±0.09 CLR（L/h/kg0.90±0.27 0.43±0.12 t1/2（h）0.5±0.0 0.68±0.1 1.0±0.3 1.1±0.4 Vss（L/kg）0.78±0.26 0.34±0.11 F（%）60 46动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠（300-400 g）剂量：25，100 mg/kg给药：静脉推注或灌胃（药代动力学分析）结果：25和100 mg/kg剂量的3′-阿齐多-2′，3′-二脱氧尿苷的口服生物利用度估计值平均为53%。

储存条件

−20°C

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