BKI-1369|cas:1951431-22-3|西域试剂

BKI-1369,99.71%

产品编号：Bellancom-121495| CAS NO：1951431-22-3| 分子式：C₂₃H₂₇N₇O| 分子量：417.51

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BKI-1369

产品介绍

BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI)。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性，IC₅₀ 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力，稳定性，代谢，毒性和药代动力学，并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum)。

生物活性

BKI-1369 is a bumped kinase inhibitor (BKI). BKI-1369 increases human Ether-a-go-go-related gene (hERG)-inhibitory activity with an IC₅₀ of 1.52 μM. BKI-1369 reduces the parasite burden and diseases severity in the gnotobiotic pig model. BKI-1369 has been well characterized for potency, stability, metabolism, toxicity, pharmacokinetics and is potent against C. parvum in infected mice and calves.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (119.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3952 mL	11.9758 mL	23.9515 mL
5 mM	0.4790 mL	2.3952 mL	4.7903 mL
10 mM	0.2395 mL	1.1976 mL	2.3952 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。