Mtb ATP synthase-IN-1|cas:2642394-38-3|西域试剂

Mtb ATP synthase-IN-1,98.55%

产品编号：Bellancom-146388| CAS NO：2642394-38-3| 分子式：C₁₇H₁₃N₃O₄| 分子量：323.30

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Mtb ATP synthase-IN-1

产品介绍

Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 结核分枝杆菌 (Mtb) ATP 合成抑制剂，对 Mtb 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好，细胞毒性低 (Vero IC₅₀ > 64 μg/mL)，具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。

生物活性

Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) is a potent Mycobacterium tuberculosis (Mtb) ATP synthase inhibitor, with MIC of 0.452-0.499 μg/mL against Mtb. Mtb ATP synthase-IN-1 has good metabolic stability, low cytotoxicity (Vero IC₅₀ > 64 μg/mL), and acceptable oral bioavailability. Mtb ATP synthase-IN-1 can be used for researching anti-mycobacterium.

体外研究

体内研究

Mtb ATP synthase-IN-1 (50 mg/kg for PO, 5 mg/kg for IV; single dosage) exhibits good metabolic stability and acceptable oral bioavailability.
Pharmacokinetic Parameters of Mtb ATP synthase-IN-1 in male CD-1 mouse.

	PO (50 mg/kg)	IV (5 mg/kg)
C_max (ng/mL)	1333	1241
T_max (h)	0.83
T_1/2 (h)	0.51	0.33
AUC_0-t (ng/mL·h)	2197	1667
AUC_0-∞ (ng/mL·h)	2198	1672
MRT_0-∞ (ng/mL)	1.36	0.28
CL (mL/min/kg)		51.4
F (%)	13.1

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD-1 mouse
Dosage:	50 and 5 mg/kg
Administration:	50 mg/kg for PO, 5 mg/kg for IV; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result:	Exhibited good metabolic stability and acceptable oral bioavailability.

体内研究

	PO (50 mg/kg)	IV (5 mg/kg)
C_max (ng/mL)	1333	1241
T_max (h)	0.83
T_1/2 (h)	0.51	0.33
AUC_0-t (ng/mL·h)	2197	1667
AUC_0-∞ (ng/mL·h)	2198	1672
MRT_0-∞ (ng/mL)	1.36	0.28
CL (mL/min/kg)		51.4
F (%)	13.1

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD-1 mouse
Dosage:	50 and 5 mg/kg
Administration:	50 mg/kg for PO, 5 mg/kg for IV; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result:	Exhibited good metabolic stability and acceptable oral bioavailability.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (386.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0931 mL	15.4655 mL	30.9310 mL
5 mM	0.6186 mL	3.0931 mL	6.1862 mL
10 mM	0.3093 mL	1.5466 mL	3.0931 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液