PHT-7.3|cas:1614225-93-2|西域试剂

PHT-7.3,98.50%

产品编号：Bellancom-128590| CAS NO：1614225-93-2| 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₃S| 分子量：433.52

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PHT-7.3

产品介绍

PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (K_d=4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。

生物活性

PHT-7.3 is a selective inhibitor of connector enhancer of kinase suppressor of Ras 1 (Cnk1) pleckstrin homology (PH) domain (K_d=4.7 μM). PHT-7.3 inhibits mut-KRas, but not wild-type KRas cancer cell and tumor growth and signaling. PHT-7.3 has antitumor activity.

体外研究

体内研究

PHT-7.3 (200 mg/kg; i.p.; daily; for 20 days) exhibits cytostatic antitumor activity in the mut-KRas(G12S) A549 xenograft and mut-KRasG12V H441 xenograft.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NOD-SCID mice (mut-KRas A549 NSCLC xenografts, mut-KRas H441 NSCLC xenografts)
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, daily, for 20 days
Result:	Exhibited cytostatic antitumor activity in the mut-KRas(G12S) A549 xenograft and mut-KRasG12V H441 xenograft .

体内研究

PHT-7.3 (200 mg/kg; i.p.; daily; for 20 days) exhibits cytostatic antitumor activity in the mut-KRas(G12S) A549 xenograft and mut-KRasG12V H441 xenograft.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NOD-SCID mice (mut-KRas A549 NSCLC xenografts, mut-KRas H441 NSCLC xenografts)
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, daily, for 20 days
Result:	Exhibited cytostatic antitumor activity in the mut-KRas(G12S) A549 xenograft and mut-KRasG12V H441 xenograft .

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (144.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3067 mL	11.5335 mL	23.0670 mL
5 mM	0.4613 mL	2.3067 mL	4.6134 mL
10 mM	0.2307 mL	1.1533 mL	2.3067 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。