VU041|cas:332943-64-3|西域试剂

VU041,99.64%

产品编号：Bellancom-118607| CAS NO：332943-64-3| 分子式：C₁₉H₂₀F₃N₃O| 分子量：363.38

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VU041

产品介绍

VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC₅₀ 为12.7 μM)，对哺乳动物 Kir1.1，Kir4.1，Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。

生物活性

VU041 is a first submicromolar-affinity inhibitor of Anopheles (An.) gambiae and Aedes (Ae.) aegypti inward rectifier potassium 1 (Kir1) channels with IC₅₀ values of 2.5 μM and 1.7 μM, respectively. VU041 inhibits appreciably is mammalian Kir2.1 (IC₅₀ of 12.7 μM), and has less inhibitory effect on mammalian Kir1.1, Kir4.1, Kir6.2/SUR1, and Kir7.1. VU041 also induces impaired Malpighian tubule function.

体外研究

VU041 is only moderately metabolized by cytochrome P450 enzymes and does not appear to be metabolized by esterases. VU041 is the first small-molecule inhibitor of mosquito Kir1 channels that exhibits topical toxicity in both insecticide-susceptible and -resistant lines of mosquitoes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Topical VU041 application to adult female mosquitoes of both species inhibits their fecundity. Importantly, VU041 is selective for mosquito Kir channels over mammalian Kir channel orthologs and non-lethal to adult honey bees (Apis mellifera). The in vivo experiments of blood meal processing and diuretic capacity suggest that one mechanism of action of VU041 is the disruption of excretory functions mediated by Malpighian tubules.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (55.04 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7519 mL	13.7597 mL	27.5194 mL
5 mM	0.5504 mL	2.7519 mL	5.5039 mL
10 mM	0.2752 mL	1.3760 mL	2.7519 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (5.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.50 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2 mg/mL (5.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.50 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。