Talabostat mesylate Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate|cas:150080-09-4|西域试剂

Talabostat mesylate Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate,99.05%

产品编号：Bellancom-13233A| CAS NO：150080-09-4| 分子式：C₁₀H₂₃BN₂O₆S| 分子量：310.18

Talabostat mesylate 是高效，非选择性的，具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，Ki 值为 0.18 nM。

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Bellancom-13233A	￥1000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13233A	￥1600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13233A	￥3200.00	杭州北京（现货）

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Talabostat mesylate Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate

产品介绍

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC₅₀ < 4 nM; K_i = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC₅₀ = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC₅₀ = 4/11 nM; K_i = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC₅₀ = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性。

生物活性

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) is an orally active and nonselective dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor (IC₅₀ < 4 nM; K_i = 0.18 nM) and the first clinical inhibitor of fibroblast activation protein (FAP) (IC₅₀ = 560 nM), inhibits DPP8/9 (IC₅₀ = 4/11 nM; K_i = 1.5/0.76 nM), quiescent cell proline dipeptidase (QPP) (IC₅₀ = 310 nM), DPP2, and some other DASH family enzymes. Antineoplastic and hematopoiesis- stimulating activities.

体外研究

By cleaving N-terminal Xaa-Pro or Xaa-Ala residues, Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) inhibits dipeptidyl peptidases, such as FAP, resulting in the stimulation of cytokine and chemokine production and specific T-cell immunity and T-cell dependent activity.
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26/DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) can stimulate immune responses against tumors involving both the innate and adaptive branches of the immune system.
In WEHI 164 fibrosarcoma and EL4 and A20/2J lymphoma models, Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) causes regression and rejection of tumors. The antitumor effect appears to involve tumor-specific CTL and protective immunological memory.
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells^[4].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 250 mg/mL (805.98 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 40 mg/mL (128.96 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2239 mL	16.1197 mL	32.2393 mL
5 mM	0.6448 mL	3.2239 mL	6.4479 mL
10 mM	0.3224 mL	1.6120 mL	3.2239 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (322.39 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 50 mg/mL (161.20 mM); Clear solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Lankas GR, et al. Dipeptidyl peptidase IV inhibition for the treatment of type 2 diabetes: potential importance of selectivity over dipeptidyl peptidases 8 and 9. Diabetes. 2005 Oct;54(10):2988-94. [Content Brief]

. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [Content Brief]

. Talabostat

[4]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Talabostat mesylate
CAS号：	150080-09-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Talabostat mesylate
别名：	BXCL701 mesylate; Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate
分子式：	C10H23BN2O6S
分子量：	310.18

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13.

[2]. Okondo MC, et al. DPP8 and DPP9 inhibition induces pro-caspase-1-dependent monocyte and macrophage pyroptosis. Nat Chem Biol. 2017 Jan;13(1):46-53.

[3]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80.

[4]. Egger C, et al. Effects of the fibroblast activation protein inhibitor, PT100, in a murine model of pulmonary fibrosis. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:64-72.

Talabostat mesylate Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate,99.05%

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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