BAY-069|cas:2639638-66-5|西域试剂

BAY-069,99.58%

产品编号：Bellancom-148242| CAS NO：2639638-66-5| 分子式：C₂₂H₁₄ClF₃N₂O₃| 分子量：446.81

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Bellancom-148242	￥6800.00	杭州北京（现货）
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BAY-069

产品介绍

BAY-069 是一种有效的支链氨基酸转氨酶 1 和 2 (BCAT1, BCAT2) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 153 nM。BAY-069 也可以用作化学探针。BAY-069 可用于抗癌研究。

生物活性

BAY-069 is a potent branched-chain amino acid transaminases 1 (BCAT1) and BCAT2 inhibitor with IC₅₀ values of 31 nM and 153 nM, respectively. BAY-069 also can be used as a chemical probe. BAY-069 can be used tor research anticancer.

体外研究

BAY-069 (compound 36a) (70 nM-50 μM; 72 h) inhibits cell proliferation of U-87 and MDA-MB-231.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	U-87 and MDA-MB-231
Concentration:	70 nM-50 μM
Incubation Time:	72 h
Result:	Inhibited cell proliferation of U-87 and MDA-MB-231 with IC₅₀s of 358 nM and 874 nM, respectively.

体内研究
(In Vivo)

BAY-069 exhibits high metabolic stability after incubation with human liver microsomes (CL_blood = 0.11 L/h/kg) and moderate metabolic stability after incubation with rat hepatocytes (CL_blood = 1.8 L/h/kg); shows high permeability through Caco-2 cell monolayers with no hint of efflux.
BAY-069 (0.3 mg/kg for i.v.; 0.6 mg/kg for p.o.; single dosage) exhibits a favorable pharmacokinetic profile after i.v. dosing with low blood clearance (CL_blood), moderate volume of distribution at steady state (V_ss), and intermediate terminal half-life (t_1/2).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Male Wistar rats

Dosage:

0.3 mg/kg for i.v.; 0.6 mg/kg for p.o.

Administration:

i.v. or p.o.; single dosage

Result:

Pharmacokinetic Parameters of BAY-069 in male Wistar rats.

CL_blood (L/h/kg)	V_ss (L/kg)	t_1/2 (h), i.v.	AUC_norm (kg·h/L), i.v.	AUC_norm (kg·h/L), p.o.	F (%), p.o.
0.64	0.25	1.6	2.9	2.5	89

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Male Wistar rats

Dosage:

0.3 mg/kg for i.v.; 0.6 mg/kg for p.o.

Administration:

i.v. or p.o.; single dosage

Result:

Pharmacokinetic Parameters of BAY-069 in male Wistar rats.

CL_blood (L/h/kg)	V_ss (L/kg)	t_1/2 (h), i.v.	AUC_norm (kg·h/L), i.v.	AUC_norm (kg·h/L), p.o.	F (%), p.o.
0.64	0.25	1.6	2.9	2.5	89

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Male Wistar rats

Dosage:

0.3 mg/kg for i.v.; 0.6 mg/kg for p.o.

Administration:

i.v. or p.o.; single dosage

Result:

Pharmacokinetic Parameters of BAY-069 in male Wistar rats.

CL_blood (L/h/kg)	V_ss (L/kg)	t_1/2 (h), i.v.	AUC_norm (kg·h/L), i.v.	AUC_norm (kg·h/L), p.o.	F (%), p.o.
0.64	0.25	1.6	2.9	2.5	89

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (447.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2381 mL	11.1904 mL	22.3809 mL
5 mM	0.4476 mL	2.2381 mL	4.4762 mL
10 mM	0.2238 mL	1.1190 mL	2.2381 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。